82640-04-8
中文名稱
鹽酸雷洛昔芬
英文名稱
Raloxifene hydrochloride
CAS
82640-04-8
分子式
C28H28ClNO4S
MDL 編號
MFCD01938233
分子量
510.04
MOL 文件
82640-04-8.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:07
82640-04-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
[6-羥基-2-(4-羥苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮鹽酸鹽鹽酸雷洛昔芬
鹽酸雷洛西芬
雷洛芬
英文別名
[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)-BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]METHANONE[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AKOS 92138
KEOXIFENE
KEOXIFENE HYDROCHLORIDE
LY 139481
RALOXIFENE HCL
RALOXIFENE HYDROCHLORIDE
ly156758
methanone,(6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl)(4-(2-(1-piperidin
[6-Hydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl) benzo[b]thien-3-yl]
RALOXIFENEHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-methanone hydrochloride
Keoxifene hydrochloride, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone hydrochloride
所屬類別
生物化工:Estrogen/progestogen Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點250-253°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 28 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:28 mg/mL,可溶
形態(tài)solid
顏色light yellow
最大波長(λmax)286nm(lit.)
Merck14,8098
BCS Class2
InChIKeyBKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C(=O)C2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2C=CC(O)=CC=2SC=1C1C=CC(O)=CC=1.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫82640-04-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H351-H361d
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明22-24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號PC4956925
海關(guān)編碼2934990002
鹽酸雷洛昔芬價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/11 | XW826400481 | 鹽酸雷洛昔芬 | 82640-04-8 | 100MG | 87元 |
2024/11/08 | 46650 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | 1g | 3841元 |
2024/11/08 | 46650 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | 5g | 10396元 |
常見問題列表
生物活性
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM),抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50為5.7 nM。靶點
Target | Value |
ER
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
體外研究
Raloxifene被證明具是有效的,非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪,香草醛,和尼古丁-δ'(5') -亞胺離子氧化的抑制劑,Ki值分別是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑,抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應(yīng),Ki值為51 nM。Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動劑激活TGF β 3啟動子,在瞬時轉(zhuǎn)染實驗中,raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動子的雌激素響應(yīng)元件的表達。
體內(nèi)研究
在大鼠股骨中,Raloxifene重建骨礦物質(zhì)密度和TGF beta 3 mRNA的表達。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克,口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內(nèi),Raloxifene降低血清中膽固醇含量,ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中,Raloxifene阻斷骨質(zhì)減少和骨生長的改變,骨重構(gòu)以及血液膽固醇含量,但在減少骨形成方面效果較小,不能阻止子宮萎縮。