湖北康寶泰精細化工有限公司 大量現(xiàn)貨供應
產(chǎn)品名稱 Tivozanib (AV-951)
產(chǎn)品描述 AV-951是有效的選擇性VEGFR抑制劑，可抑制全部三種VEGF受體，作用于VEGFR-1, -2和-3時，IC50分別為0.21 nM, 0.16 nM 和0.24 nM。
靶點 VEGFR-1 VEGFR-2 VEGFR-3
IC50 0.21 nM 0.16 nM 0.24 nM [1]
體外研究 AV-951 也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分別為1.72nm 和1.63nM。AV-951阻斷VEGF依賴的MAPK活性和內(nèi)皮細胞增殖。[1]AV-951是新型喹啉-尿素派生物。[2]
體內(nèi)研究 活體研究顯示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其當AV-951濃度為1mg/kg (口服處理)。在無胸腺鼠中AV-951幾乎抑制全部的移植瘤生長，腫瘤生長抑制率（TGI）>85%。[1]AV-951作用于人類移植瘤模型包括肺, 胸腺, 結腸, 卵巢, 胰臟和前列腺癌，顯示出抗癌活性。[2]鼠類腹膜彌散腫瘤模型研究顯示AV-951可延長腫瘤攜帶鼠的壽命。[3]
臨床實驗 AV-951治療胃癌目前處于二期臨床實驗階段
激酶實驗: [1]
激酶實驗 加入1 μmol/L ATP進行無細胞激酶實驗，分四組進行，測定AV-951作用于重組受體和非受體酪氨酸激酶的IC50值。用于細胞實驗，細胞在含0.5% FBS的培養(yǎng)基中饑餓過夜。加入AV-951或0.1% DMSO，溫育1小時，然后在37oC下加入同源配體誘導。誘導受體磷酸化持續(xù)5分鐘。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脫氧膽酸鈉, 0.1% SDS, 100 μg/mL苯甲磺酰氟, 1 mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解細胞。然后加入合適的抗體進行免疫沉淀反應，及加入磷酸酪氨酸進行免疫印跡。分析回歸曲線計算IC50值。
細胞實驗: [1]
細胞系 人類臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVEC) 和正常人類皮膚成纖維細胞
濃度 1 μM
處理時間 15分鐘
方法 癌細胞接種在96孔板上，在含10% FBS的培養(yǎng)基上培養(yǎng)24小時。加入AV-951，溫育72小時。使用WST-1試劑探測細胞活力。
動物實驗: [1]
動物模型 無胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
配制 溶于蒸餾水的0.5%甲基纖維素
劑量 1 mg/kg
給藥處理
技術數(shù)據(jù):
分子量(MW): 454.86
化學式: C22H19ClN4O5
溶解度: DMSO ≥39mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
純度: >99%
穩(wěn)定性: at -20℃ 2 years
CAS號: 475108-18-0
咨詢熱線： 027-87738653 qq:418251814 黃經(jīng)理
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