中文名稱卡馬替尼中文同義詞2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺;苯扎米特INCB28060;苯扎米特;INC28060苯扎米特;卡馬替尼;C-MET激酶抑制劑(INCB28060);INCB28060(苯扎米特);INC28060游離態(tài)英文名稱Capmatinib

簡(jiǎn)介卡馬替尼(INC280;INCB28060)是一種強(qiáng)效、口服、選擇性、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met激酶抑制劑(ICChemicalbook50=0.13nM)。卡馬替尼能有效抑制c-met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。有抗腫瘤活性。

應(yīng)用Capmatinib是一種口服的原癌基因c-Met抑制劑（也稱為肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGFR）），具有潛在的Chemicalbook抗腫瘤活性。在研究黑素瘤、膠質(zhì)肉瘤、實(shí)體腫瘤、結(jié)直腸癌和肝損傷等方面的臨床試驗(yàn)中，Capmatinib被廣泛使用。

適應(yīng)癥用于治療非轉(zhuǎn)移性成年患者-小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，其腫瘤具有導(dǎo)致突變(如FDA批準(zhǔn)的測(cè)試所檢測(cè))的MET外顯子14跳躍(METex14)。

作用機(jī)制Capmatinib選擇性地與c-Met結(jié)合，從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。這可能會(huì)導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞死亡，過(guò)度表達(dá)c-met蛋Chemicalbook白或表達(dá)符合活性的c-met蛋白，c-met是一種受體酪氨酸激酶在許多腫瘤細(xì)胞類型中過(guò)度表達(dá)或突變，在腫瘤細(xì)胞增殖、生存、入侵、轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成中起著關(guān)鍵作用。