中文名稱鹽酸普拉克索中文同義詞鹽酸普拉克索一水合物;一水普拉克索鹽酸鹽;普拉克索鹽酸鹽一水合物;普拉克索二鹽酸鹽單水合物;普拉克索二鹽酸鹽一水合物,;普拉克索;(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑二鹽酸鹽一水合物;鹽酸普拉克索(標準品)英文名稱Pramipexoledihydrochloridemonohydrate

用途鹽酸普拉克索一水合物為抗組胺藥，臨床上主要用于治療帕金森病及其綜合征，可單用或與左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關”Chemicalbook波動)，需要應用本品。生物活性Pramipexole2HClMonohydrate是一種部分/全部D2S，D2L，D3，D4受體激動劑，Ki為3.9，2.2，0.5，5.1nM。

體外研究Pramipexole，用于治療帕金森氏病癥狀的新型化學多巴胺激動劑，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中對黑質多巴胺神經元起神經保護作用。在SH-SY5Y細胞和灌注到大鼠紋狀體，Pramipexole減少methylpyridiniumion(MPP+)產生的氧自由基的水平。Pramipexole也濃度依賴性抑制鈣，磷酸鹽或MPP+誘導的線粒體轉運孔開放。Pramipexole劑量依賴性降低多巴胺代謝物的水平，而紋狀體多巴胺水平保持不變。Pramipexole降低升高的多巴胺周轉率和相關的羥自由基的產生繼發(fā)于增加的MAO活性，可能對Chemicalbook黑質紋狀體神經元的氧化損傷有作用。Pramipexole（4-100mM）顯著衰減DA-或L-DOPA誘導的細胞毒性和細胞凋亡，這種作用沒有被D3受體拮抗劑U-99194A或D2受體拮抗劑raclopride所抑制。Pramipexole還以劑量依賴的方式保護MES23.5細胞免受過氧化氫誘導的細胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在無細胞系統(tǒng)中從DA或L-DOPA氧化產生的最終產品。體內研究Pramipexole（0.001毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索運動活性。Pramipexole（1毫克/千克，口服）能夠顯著降低升高的多巴胺周轉僅16％。