中文名稱(chēng)

甲苯磺酸索拉非尼中文同義詞甲苯磺酸索拉非尼(標(biāo)準(zhǔn)品);4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺甲苯磺酸鹽;甲苯磺酸索拉非尼[晶型Ⅰ];索拉菲尼對(duì)甲苯磺酸10G;索拉非尼對(duì)甲苯磺酸鹽;索拉非尼甲苯磺酸鹽;SORAFENIB對(duì)甲苯磺酸酯INN;甲苯黃酸索拉菲尼

概述

對(duì)甲苯磺酸索拉非尼(sorafenibtosylate)，化學(xué)名為4-{4-［({［4-氯-3-(三氟甲基)苯基］氨基}羰基)氨基］苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺對(duì)甲苯磺酸鹽，商品名Nexavar，由德國(guó)拜耳制藥公司最先進(jìn)行研制。對(duì)甲苯磺酸索拉非尼是一種多激酶抑制劑，可以用來(lái)治療Chemicalbook癌癥等疾病。2005年12月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線藥物首次上市，2009年8月經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)正式在中國(guó)上市。甲苯磺酸索拉非尼，化學(xué)名稱(chēng)為4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸鹽，是一種多激酶抑制劑。

作用

甲苯磺酸索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見(jiàn)，甲苯磺酸索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，Chemicalbook一方面，它可以通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路，直接抑制腫瘤生長(zhǎng)；另一方面，它又可通過(guò)抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。甲苯磺酸索拉非尼是迄今為止最有效的、通過(guò)全身給藥治療進(jìn)展性肝癌的藥物，并將有可能成為治療該病的新的標(biāo)準(zhǔn)藥物。

用途 

晚期肝癌治療

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