中文名稱
奧利司他中文同義詞奧利司他,脂肪酶抑制劑;奧利斯他、奧爾利司他、奧列司他、賽尼可、奧利斯特;奧利司他[發(fā)酵類];ORLISTAT奧利司他;奧利司他50%微丸;奧利司他5G;奧利司他(甾體);四氫利潑斯汀英文名稱Orlistat英文同義詞(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(synthetase/compound);Orlistat(synthesis);Orlistat(FerMentation)
CAS號96829-58-2分子式C29H53NO5分子量495.73EINECS號639-755-1
奧利司他性質
熔點<50°C比旋光度D20-32.0°(c=1inchloroform)沸點615.9±30.0°C(Predicted)密度0.976±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO:19mg/mL形態(tài)solid酸度系數(pKa)14.59±0.23(PredicteChemicalbookd)顏色whiteMerck14,6869穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°forupto1week.InChIKeyAHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
新型減肥降脂藥
奧利司他是目前國際公認的一種新型減肥降脂藥，市面上銷售的商品名稱為賽尼可，1998年首次在新西蘭上市，當年銷售額達1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據全球減肥市場80%的市場份額，僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達到8000萬美元。奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單Chemicalbook酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，從而減少人體的熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%?？诜蠛苌傥?，在腸道內可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。臨床上奧利司他可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，其作用不再增強。
性狀
白色結晶性粉末，幾乎不溶于水，易溶于氯仿，極易溶于甲醇和乙醇，易于熱解，熔點為40℃～42℃。其分子是含有四個手性中心的非對映異構體，在波長處529nm，其乙醇溶液具負旋光性。
適應證
本品結合輕度低熱量飲食適用于肥胖和體重超重者，包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。本品具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療Chemicalbook效。服用奧利司他可以降低與肥胖相關的危險因素和肥胖相關的其他疾病的發(fā)病率，包括高膽固醇血癥、Ⅱ型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓、并可減少臟器中的脂肪含量。
用途 Orlistat是一種通用的脂肪酶抑制劑，作用于人體十二指腸液的PL，IC50為122 ng/ml。
關鍵字： 奧利司他;四氫利潑斯汀;賽尼可;脂肪酶抑制劑;奧利司他原料廠家;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經營化工、精細化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項，已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細化學品、化學試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產、經驗、加工與銷售，及進出口貿易等服務，擁有進出口自主權。
主要經營產品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項壯陽保健原料；抗檢測116項目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。