中文名稱阿哌沙班中文同義詞4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1;1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺;阿派沙班?達(dá)馬莫德;阿哌沙班對(duì)照品;FACTORXA抑制劑(APIXABAN);阿哌沙班;4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺;4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺英文名稱Apixaban

阿哌沙班性質(zhì)熔點(diǎn)235-238°C沸點(diǎn)770.5±60.0°C(Predicted)密度1.42儲(chǔ)存條件RefrigeratoChemicalbookr溶解度DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶）酸度系數(shù)(pKa)15.01±0.20(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色

新型口服Xa因子抑制劑阿哌沙班是由百時(shí)美施貴寶與輝瑞共同研制開發(fā)的一種新型口服Xa因子抑制劑，商品名艾樂妥，是一種新型口服抗凝藥物。通過抑制一種重要的凝血因子Xa，阿哌沙班可預(yù)防凝血酶生成和血栓形成。2007年4月26日，百時(shí)美施貴寶聯(lián)手輝瑞，宣布合作開發(fā)百時(shí)美施貴寶所擁有的新型口服抗凝劑阿哌沙班作為華法林的升級(jí)替代產(chǎn)品。根據(jù)合作協(xié)議，輝瑞將向百時(shí)美施貴寶支付2.5億美元預(yù)付款，承擔(dān)抗凝劑阿哌沙班的全部開發(fā)費(fèi)用的60%（從2007年1月1日起開始執(zhí)行），而百時(shí)美施貴寶將承擔(dān)剩余的40%，從而獲得該藥共同研發(fā)及銷售權(quán)。2011年5月，阿哌沙班在歐盟27國及冰島、挪威，率先批準(zhǔn)用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換手術(shù)成人患者靜脈血栓癥的預(yù)防。2012年11月20日，歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)艾樂妥（阿哌沙班）用于具有一Chemicalbook個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環(huán)栓塞的預(yù)防。隨后加拿大藥監(jiān)局、日本、美國FDA批準(zhǔn)艾樂妥?（阿哌沙班）用于具有一個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環(huán)栓塞的預(yù)防。2013年4月12日，由百時(shí)美施貴寶和輝瑞聯(lián)合開發(fā)的抗凝新藥艾樂妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中國上市。艾樂妥是新型的口服Xa因子抑制劑，用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞癥（VTE）。它的上市為臨床上骨科手術(shù)后抗凝提供了安全有效的新選擇，為中國髖/膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的患者帶來福音。臨床研究證實(shí)，與每天皮下注射1次40mg依諾肝素相比，每天口服2次艾樂妥?（阿哌沙班）2.5mg對(duì)預(yù)防髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)后靜脈血栓栓塞事件療效更佳，且不會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)。

圖1為百時(shí)美施貴寶與輝瑞生產(chǎn)的艾樂妥阿哌沙班片。藥理作用阿哌沙班是一種口服的選擇性活化Ⅹ因子抑制劑，能預(yù)防血栓，但出血的不良反應(yīng)低于老藥華法林，用于接受過臀部或膝部置換手術(shù)患者的血栓預(yù)防。臨床評(píng)價(jià)阿哌沙班是繼達(dá)比加群、利伐沙班之后第三個(gè)上市的新型口服抗凝劑。其已在歐洲被批準(zhǔn)用來預(yù)防接受擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)患者的靜脈血栓栓塞性事件。在歐洲批準(zhǔn)的這三種口服抗凝劑中，與目前骨科手術(shù)后預(yù)防靜脈血栓栓塞癥的標(biāo)準(zhǔn)治療方案依諾肝素相比，利伐沙班和阿哌沙班分別在RECORD試驗(yàn)和ADVANCE試驗(yàn)中突顯優(yōu)勢。專家表示，把這些試驗(yàn)的結(jié)果并排來看，利伐沙班的療效似乎略好，但出血情況比阿哌沙班嚴(yán)重。專家把這些差異歸因于用藥時(shí)間，在RECORD試驗(yàn)中利伐沙班是在手術(shù)后6-8個(gè)小時(shí)用藥，而在ADVANCE試驗(yàn)中阿哌沙班是在手術(shù)后18個(gè)小時(shí)用藥，這些藥物的用藥時(shí)間離手術(shù)越近，其療效越好，但出血風(fēng)險(xiǎn)越高。百時(shí)美施貴寶/輝瑞公司拿ADVANCE試驗(yàn)中阿哌沙Chemicalbook班的用藥時(shí)間進(jìn)行宣傳，稱阿哌沙班是唯一一種術(shù)后首次用藥窗口期為12-24小時(shí)的口服抗凝藥，可幫助醫(yī)師在術(shù)后病人開始治療前對(duì)其進(jìn)行觀察并穩(wěn)定病情。然而，一天一次的新型口服抗凝劑利伐沙班，也有其優(yōu)勢。另外一種抗凝藥達(dá)比加群在骨科方面未顯示出與上述兩種抗凝劑相當(dāng)?shù)男Ч?，它僅在兩項(xiàng)研究中表現(xiàn)出不遜于當(dāng)前標(biāo)準(zhǔn)治療方案的療效，在其他試驗(yàn)中仍較為遜色。但是達(dá)比加群是首個(gè)獲美國FDA批準(zhǔn)（2010年10月）可以用于非瓣膜性房顫的新型抗凝劑，即已在美國與加拿大獲批用于預(yù)防房顫患者出現(xiàn)中風(fēng)。利伐沙班雖對(duì)此適應(yīng)癥也顯示出很好結(jié)果，但還沒有獲得批準(zhǔn)。本條信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理（2015-09-20）。信息來源：tjipr。專利情況化合物國際專利：WO2003026652，公布日：2003-04-03。化合物在中國的專利：CN1578660，公告日：2005-02-09，專利到期時(shí)間：2025-02-09，由于專利問題，目前無法開發(fā)。