中文名稱利伐沙班中文同義詞5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-5-惡唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺;利伐沙班,5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;利伐沙班;利伐沙班-D4;RIVAROXABAN利伐沙班;利伐沙班API;利伐沙班及中間體英文名稱Rivaroxaban

利伐沙班性質熔點228-229°C沸點732.6±60.0°C(Predicted)密度1.460±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件InertatChemicalbookmosphere,2-8°C溶解度不溶于水；不溶于乙醇；溫和加熱下DMSO中≥13.9mg/mL形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)13.36±0.46(Predicted)

概述利伐沙班是一種新型口服抗凝藥物，用于非瓣膜性房顫（除外風濕性心臟瓣膜病導致的房顫，和心臟瓣膜置換術后出現(xiàn)的房顫）的成年患者，以降低腦卒中和全身性栓塞的風險。

藥物作用利伐沙班高度選擇性和可競爭性抑制游離和結合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間(PT)和凝血酶原時間(aPTT)。利伐沙班與磺達肝素鈉/肝素的本質區(qū)別在于它不需要抗凝血酶III參與，可直接拮抗游離和結合的Xa因子減少凝血酶的激活因而延長凝血時間，它不僅對血凝塊的形成有阻滯作用，還可破壞已形成的血凝塊。在臀或膝置換術過程中，腿部靜脈血液向心臟逆流不暢容易形成血栓，利伐沙班有助于防止該血栓的形成和進一步發(fā)展。應用新型抗凝藥最先是被用于骨科手術后的血栓預防，包括全髖關節(jié)、膝關節(jié)置換手術，并且已有研究報道其有效性和安全性是不劣于低分子肝素的。如今，新型抗凝藥逐漸Chemicalbook被廣泛應用于治療下肢靜脈血栓和肺栓塞，2014年ESC最新制定的急性肺栓塞的診斷和治療指南中提到，新型抗凝藥可作為一種新興的抗凝藥物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的抗凝治療方法，而在房顫、急性冠脈綜合征等心血管高發(fā)疾病中，也將逐漸推廣。適應癥利伐沙班，已被批準用于髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）；以及治療成人深靜脈血栓形成（DVT），降低急性DVT后DVT復發(fā)和肺栓塞（PE）的風險。心房顫動是一種常見的心律失常，75歲以上人群患病率高達10%。房顫患者的血液易在心房內瘀滯而形成血栓，血栓脫落可導致腦卒中。利伐沙班，已被批準，并被推薦用于非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風險。

抗血栓藥物利伐沙班和達比加群酯是目前最有前景的兩種抗血栓藥物，與傳統(tǒng)抗血栓藥物肝素的本質區(qū)別在于它不需要抗凝血酶Ⅲ參與，可直接拮抗游離和結合的Xa因子。而肝素則需要有抗凝血酶Ⅲ才能發(fā)揮作用，且凝血酶原復合物中的Xa因子無效。這兩種新型口服抗凝藥物被醫(yī)學界譽為抗凝血治療和潛在致死性血栓預防領域的一項重大進展，將成為心血管類藥物發(fā)展史上新的里程碑。利伐沙班（Rivaroxaban）由德國拜耳醫(yī)藥和美國強生公司聯(lián)合研發(fā)成功。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準上市，商品名為Xarelto。利伐沙班是全球第一個口服的直接Xa因子抑制劑，可高選擇性、競爭性抑制游離和結合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間板（PT）和凝血酶原時間（aPTT），從而延長凝血時間，減少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關系穩(wěn)定，口服方便，出血風險低的特點。利伐沙班也是防Chemicalbook治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用于預防髖關節(jié)和膝關節(jié)置換術后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動脈綜合征復發(fā)的風險等。達比加群酯（Dabigatran）是德國勃林格殷格翰公司開發(fā)的具有多種特點的新型抗凝血藥物。2008年4月，首先在德國和英國上市，商品名為Pradaxa。這是繼華法林之后50年來首個上市的抗凝血口服新藥，是抗凝血治療領域和潛在致死性血栓預防領域的又一個里程碑。達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是用于口服的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑?？诜?jīng)胃腸吸收后，在體內轉化為具有直接抗凝血活性的達比加群酯。藥物結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡的最后步驟及血栓形成。用途用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）