Combretastatin(CA4)是George R.Pettit, Ph.D.從非洲一種矮柳樹(Combretum Caffrum)中發(fā)現(xiàn)并分離得到的一大類化合物,是唯一一種正在開發(fā)的作用為破壞腫瘤血管系統(tǒng)的抗癌藥,用于晚期實(shí)體瘤。combretastarin針對(duì)腫瘤血管的靶向藥物則顯示特異性靶向和破壞已生成的腫瘤血管,因此能強(qiáng)效攻擊活體腫瘤,導(dǎo)致腫瘤從內(nèi)到外徹底死亡。已闡明的作用機(jī)理是,在非特異性磷酸酶作用下,康普瑞汀磷酸二鈉轉(zhuǎn)化為康普瑞汀,康普瑞汀與內(nèi)皮細(xì)胞微管蛋白結(jié)合,改變血管內(nèi)皮細(xì)胞構(gòu)象,引起廣泛的出血和凝血,降低腫瘤組織血流灌注,抑制腫瘤生長(zhǎng)。
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