福他布林|T6272

價(jià)格	￥282	￥397	￥675
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:福他布林	英文名稱:Fosbretabulin Disodium
CAS:168555-66-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.96%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6272

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fosbretabulin Disodium
描述	Fosbretabulin Disodium (CA 4P), a water-soluble prodrug of Combretastatin A4 (CA4), is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin (Kd: 0.4 μM). Fosbretabulin Disodium(Combretastatin A4 disodium phosphate) inhibits the polymerization of tubulin (IC50: 2.4 μM), and also disrupts tumor vasculature.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	For the proliferation assay, the minimal concentration of FBS (1%) diluted in X-VIVO medium is used to allow sufficient viability of endothelial cells. After detachment, the cells are seeded at a concentration of 2×104 HUVECs in each well of 24-well plates, allowed to adhere overnight, and then incubated with or without cytokines (5 ng/ml FGF-2 or 5 ng/ml VEGF-A). CA4P is added at 0 – 50 nM. After incubation for 12, 24, 36, and 48 hours, cells are detached by trypsin/EDTA and manually counted using trypan blue exclusion. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Tubulin assembly-disassembly: The assembly of microtubules from isolated tubulin is carried out spectrophotometrically at 350 nm and utilises the increase in turbidity which is associated with microtubule formation. Assembly is initiated by temperature increase from 10 to 35 °C. The effect of drugs on the increase in light absorption is carried. Drugs are dissolved in DMSO (<4%), which does not affect control assembly
體外活性	Fosbretabulin disodium（Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium）是可溶于水的前藥，源自非洲樹木Combretum caffrum的combretastatin A4（CA4）。CA4作為一種結(jié)合微管蛋白的劑量，在β-微管蛋白的秋水仙素結(jié)合位點(diǎn)或其附近結(jié)合（Kd = 0.40 μM），以IC50為2.4 μM抑制微管蛋白組裝。[1] CA4對(duì)增殖中而非靜止的內(nèi)皮細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，對(duì)腫瘤血管具有強(qiáng)大且選擇性的毒性。[2] CA4P（1 mM, 30分鐘）破壞了內(nèi)皮細(xì)胞的微管骨架并影響其形態(tài)，通過Rho/Rho激酶路徑引發(fā)細(xì)胞形態(tài)改變，促進(jìn)肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維的形成及膜泡化，增加細(xì)胞層的滲透性。[3] CA4P通過打斷VE-cadherin/β-catenin/Akt信號(hào)路徑主要抑制內(nèi)皮細(xì)胞的遷移和毛細(xì)血管管形成，從而增加內(nèi)皮細(xì)胞的滲透性，并導(dǎo)致快速的血管崩潰和腫瘤壞死。[4]
體內(nèi)活性	CA4P在實(shí)驗(yàn)性腫瘤模型中，通過單次給藥，劑量為最大耐受劑量(MTD)的10%，可迅速、廣泛且不可逆地導(dǎo)致血管關(guān)閉。CA4P在化合物給藥后6小時(shí)內(nèi)，可使血管體積減少93%。[2] CA4P（100 mg/kg，給藥后6小時(shí)）使腫瘤血流量大約減少了100倍，而脾臟的血流量大約減少了7倍。[5]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 10 mM DMSO : Insoluble
關(guān)鍵字	Microtubule/Tubulin \| tumour \| endothelia \| Apoptosis \| tubulin \| Combretastatin A4 disodium Phosphate \| Combretastatin A4 disodium \| inhibit \| Fosbretabulin Disodium \| neovessels \| destabilizing \| Inhibitor \| Fosbretabulin \| nascent
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 植物來源化合物庫 \| 天然產(chǎn)物庫 \| 微管靶向化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字：福他布林|||Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium|||Combretastatin A4 Phosphate|||Combretastatin A4 disodium phosphate|||CA 4P|||CA 4DP|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號(hào)4樓

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