中文名：PF-04691502,雙重PI 3-K / mTOR抑制劑
英文名：PF-04691502
英文別名：PF-04691502|1013101-36-4|PF 04691502|2-amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one|PF04691502|PF-4691502|4W39NS61KI|CHEMBL1234354|2-Amino-8-[4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy
純度：98%
貨號(hào)：P126369
包裝：10mg、50mg、5mg
Cas號(hào)：1013101-36-4
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
PF-04691502是高效選擇性PI3K/mTOR (FRAP)雙重抑制劑，抑制Akt T308 (IC50 = 7.5 nM)和Akt S473 (IC50 = 3.8 nM)的磷酸化。
PI3Ks是參與細(xì)胞功能的酶家族，如細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖、分化、運(yùn)動(dòng)、存活和胞內(nèi)運(yùn)輸，從而也參與癌癥。PI3Ks的功能大多與1類PI3K 在PI3K/AKT/mTOR通路中激活蛋白激酶B (PKB，亦稱Akt)相關(guān)，此信號(hào)通路與細(xì)胞靜止、增殖、癌癥和永生直接相關(guān)。此通路中有諸多有價(jià)值的抗癌藥物治療靶點(diǎn)。p110δ和p110γ亞型調(diào)節(jié)免疫應(yīng)答的不同方面。
PF-04691502是一種有潛能的藥物，由熒光偏振激酶試驗(yàn)、細(xì)胞、小鼠和其他動(dòng)物試驗(yàn)得出PF-04691502的功能為抑制PI3K/AKT/mTOR通路中的1類PI3K和mTOR，此外，由此抑制作用，PF-04691502能抑制腫瘤。PF-04691502短時(shí)間處理能顯著抑制PI3K，而對(duì)mTOR的抑制作用需要持續(xù)24-48小時(shí)。PF-04691502誘導(dǎo)細(xì)胞周期G1期停滯，伴隨p27 Kip1的上調(diào)和Rb的下調(diào)。PF-04691502的抗腫瘤活性已在U87 (PTEN null)、SKOV3 (PIK3CA 突變)、耐gefitinib和erlotinib的非小細(xì)胞肺癌異種移植物中觀察到。PF-04691502在第七天抑制腫瘤生長(zhǎng)達(dá)到72%。FDG-PET成像表明PF-04691502顯著降低葡萄糖代謝。PF-04691502處理也能顯著抑制PI3K/mTOR通路活性的組織標(biāo)志物p-AKT (S473)和p-RPS6 (S240/244)。?
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關(guān)鍵字： PF-04691502;1013101-36-4;PF 04691502;2-amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
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