中文名稱

來那替尼

中文同義詞來那替尼、HKI-272;來那替尼,一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑;諾拉替尼;來那替尼NERATINIB;來那替尼-中間體3;來那替尼雜質(zhì)E;來那替尼雜質(zhì)(A-D);來那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺

抗癌新藥

來那替尼是由美國Wyeth公司研發(fā)的不可逆表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑。是繼拉帕替尼之后針對HER2和HER1多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑，是一種不可逆的泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑。能選擇性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分別為92nmol/L和59nmol/L)Chemicalbook。臨床研究表明，它對非小細胞肺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌均有明顯治療效果。Ⅱ期臨床試驗表明，來那替尼對事先經(jīng)或未經(jīng)曲妥珠單抗治療的HER-2陽性乳腺癌晚期患者均具有良好療效及耐受性。2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期臨床研究。數(shù)據(jù)表明，治療早期HER-2陽性乳腺癌，來那替尼療效優(yōu)于羅氏的赫賽汀(Herceptin)。

簡介

來那替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑。2017年7月17日，F(xiàn)DA批準其用于早期HER2陽性乳腺癌的延長性輔助Chemicalbook治療（extendedadjuvanttherapy）。對于該類型的癌癥，來那替尼是個延長性輔助治療藥物。

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