替格瑞洛性質(zhì)熔點(diǎn)138-140°C沸點(diǎn)777.6±70.0°C(Predicted)密度1.67儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)13.26±0.70(Predicted)形態(tài)Solid顏色WhitetoOff-White穩(wěn)定性Hygroscopic替格瑞洛用途與合成方法抗血小板凝集藥替格瑞洛是一種新型抗血小板凝集藥，由美國(guó)阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是世界上只可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor2,P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對(duì)二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替格瑞洛對(duì)P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對(duì)于那些需在先期進(jìn)行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。阿斯利康公司從1999年開(kāi)始研制替格瑞洛，歐洲心臟病協(xié)會(huì)（ESC）2009年會(huì)首次公布替格瑞洛的Ⅲ期試驗(yàn)結(jié)果，詳細(xì)敘述比較了其對(duì)急性冠狀動(dòng)脈綜合征(ACS)患者的療效。2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國(guó)FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請(qǐng)。2010年12月其獲得歐盟批準(zhǔn)，用于成年急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）患者動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。2010年12月17日美國(guó)食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準(zhǔn)阿斯利康的新抗血小板藥物替格瑞洛(ticagrelor)，F(xiàn)DA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關(guān)于血小板抑制和患者預(yù)后的附加分析。2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國(guó)銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準(zhǔn)替格瑞洛用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。迄今替格瑞洛已在41個(gè)國(guó)家獲準(zhǔn)上市，并納入了其中7個(gè)國(guó)家（如英國(guó)）的醫(yī)療補(bǔ)償范圍。