瑞格非尼性質熔點206.0to210.0°C沸點513.4±50.0°C(Predicted)密度1.491±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Refrigerator溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)12.04±0.70(Predicted)形態(tài)Whitepowder.顏色PalePinktoLightPinkCAS數(shù)據(jù)庫755037-03-7瑞格非尼用途與合成方法抗癌藥結直腸癌(colorectalcancer,CRC)是臨床最常見的消化道腫瘤之一。全球每年大約有125萬人被確診為CRC,超過60萬患者死亡,發(fā)病率和病死率分別居第3位和第4位。中國每年CRC新發(fā)病例22萬,死亡病例11萬,發(fā)病率和病死率均居第5位,超過30%的CRC患者在確診時已存在遠處轉移,其中相當一部分患者已無法通過手術根治。以手術為主是結直腸癌的主要治療原則。早期手術切除后用中藥長期調(diào)理,可不用放化療。中晚期手術后服用中藥同時須輔以放療、化療及分子靶向治療,以提高生存率和減少復發(fā),提高生活質量。標準化療方案的基本藥物包括氟尿嘧啶及其衍生物奧沙利鉑和伊立替康,但細胞毒藥物常產(chǎn)生較為嚴重的毒副反應,且CRC對化療具有較強的抵抗性,常規(guī)化療效果往往不盡人意,分子靶向藥物的出現(xiàn)為晚期結腸直腸癌治療提供了新的選擇,在化療的基礎上聯(lián)合分子靶向藥物治療可以進一步延長患者的生存期。這些分子靶向藥物包括包括西妥昔單抗帕尼單抗和貝伐單抗,前兩者是以表皮生長因子受體(EGFR)為靶點,在K-Ras野生型的mCRC患者中顯示出較好療效,后者以血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)為靶點瑞格非尼是一種口服多激酶抑制劑,通過抑制多種蛋白質激酶,靶向作用于腫瘤生成、腫瘤血管發(fā)生和腫瘤微環(huán)境信號傳導的維持。
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