色瑞替尼性質(zhì)熔點173-175°C沸點720.7±70.0°C(Predicted)密度1.251±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件-20°CFreezer溶解度Chloroform(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)10.16±0.10(Predicted)形態(tài)Off-whitesolid.顏色WhitetoOff-White色瑞替尼用途與合成方法非小細胞肺癌（NSCLC）治療藥物肺癌是導(dǎo)致癌癥死亡的主要原因之一。非小細胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驅(qū)動，導(dǎo)致癌細胞的加速生長。盡管ALK+NSCLC群體的臨床治療已取得顯著進展，但病情惡化往往是不可避免的，因此需要更多的治療選擇。色瑞替尼（LDK378）是由諾華制藥研發(fā)的一種新型的ALK抑制劑（ALKi），商品名Zykadia，曾用代碼LDK378，2014年4月29日獲FDA加速批準(zhǔn)上市，用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性轉(zhuǎn)移對克唑替尼進展或不能耐受的非小細胞型肺癌（NSCLC）。不管是檢測酶反應(yīng)，細胞分析還是克唑替尼（CRZ）耐藥性動物模型，結(jié)果都顯示它比CRZ更為有效。2013年9月27日，色瑞替尼因此適應(yīng)癥被授予孤兒藥地位。早先NEJM報道，既往接受過克唑替尼治療的80例患者中，總體有效率為56%。研究人員還觀察到，無論是否有ALK耐藥突變，ceritinib色瑞替尼都有效。在每日至少接受400mgceritinib治療的NSCLC患者中，中位無進展生存期為7個月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治療后已有疾病進展的患者，無論是否出現(xiàn)ALK耐藥突變，Ceritinib色瑞替尼高度有效。無論從用藥依從性還是現(xiàn)有的有效性結(jié)果來看，都將對輝瑞的新明星藥crizotinib產(chǎn)生重大影響。