阿法替尼 （BIBW 2992） 二馬來(lái)酸酯 是一種口服有效且不可逆的 ErbB 家族 （EGFR 和 HER2） 雙特異性抑制劑

二馬來(lái)酸阿法替尼 （100 nM） 充分防止調(diào)蛋白刺激的 HER3 磷酸化[1]。
二馬來(lái)酸阿法替尼 （0-10000 nM） 有效抑制異位表達(dá) EGFR 的 NIH-3T3 細(xì)胞的貼壁非依賴性增殖突變體，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 細(xì)胞的細(xì)胞增殖[1]。
阿法替尼二馬來(lái)酸酯 （48-72 h） 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 細(xì)胞[2]。
二馬來(lái)酸阿法替尼 （0-1 μM，24-48 h） 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 中的 EGFR 和 AKT 磷酸化細(xì)胞系[2]。
二馬來(lái)酸阿法替尼 （0-1 μM，16-48 h） 在 HKESC-2 和 EC-1 中誘導(dǎo) G0/G1 細(xì)胞周期停滯[2]。
二馬來(lái)酸阿法替尼 （0-1 μM，24-48 h） 有效誘導(dǎo) HKESC-2 和 EC-1 細(xì)胞凋亡[2]。

在表皮樣癌細(xì)胞系 A2 的標(biāo)準(zhǔn)異種移植模型中，累積治療/對(duì)照腫瘤體積比 （T/C 比） 為 431%，導(dǎo)致腫瘤顯著消退，并且 EGFR 和 AKT 磷酸化下調(diào)。在該HER2驅(qū)動(dòng)的模型中誘導(dǎo)大腫瘤消退，通過(guò)NCIH1975細(xì)胞系有效控制異種移植腫瘤形成，表達(dá)EGFR L858R / T790M，劑量為12mg / kg的T / C值為20%。50周治療期后誘導(dǎo)腫瘤減少4%以上。下調(diào)EGFR，HER2和HER3磷酸化。