Alvelestat (AZD9668) 是一種口服生物可利用、親和力和選擇性的中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (NE) 抑制劑,具有pIC50值為 7.9 nM,aK我值為 9.4 nM 和 aKd值 9.5 nM[1].
Alvelestat (20 μg/mL;16 小時(shí);HBE 和 A549 細(xì)胞) 處理可減少細(xì)胞死亡并降低體外 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的水平[2]。
Alvelestat (1-10 mg/kg;口服給藥;每天兩次;持續(xù) 4 天;雌性 BALB/cJBomTac 小鼠) 處理可減少對(duì)香煙煙霧的炎癥反應(yīng),表現(xiàn)為 BAL 中性粒細(xì)胞和白細(xì)胞介素 1β 的減少[1]。
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