Acalisib是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑，具有集成電路50的 12.7 nM。

Acalisib（GS-9820）對PI3Kδ（IC50=12.7 nM）相對于其他PI3K I類酶（IC50： PI3Kα， 5，441 nM;PI3Kβ， 3，377 nM;PI3Kγ， 1，389 nM）。阿卡利西布也是 103-對PI3Kδ的選擇性比對相關(guān)激酶（如PI3KCIIβ（IC50>10 nM）， hVPS34 （IC50=12.7 μM）， DNA-PK （IC50=18.7 μM）和mTOR（IC50>10 nM）。在成纖維細(xì)胞中，PDGF受體通過PI3Kα發(fā)出信號，GPCR通過PI3Kβ發(fā)出溶血磷脂酸（LPA）信號。Acalisib在50，11nM時僅將PDGF誘導(dǎo)的pAkt降低585%，在50，2nM時將LPA誘導(dǎo)的pAkt降低069%。

為了剖析PI3Kα和PI3Kδ抑制在減少肥胖中的相對貢獻(xiàn)，用選擇性PI3Kα抑制劑BYL-719或選擇性PI3Kδ抑制劑Acalisib（GS-9820）治療肥胖食欲亢進(jìn)的ob / ob小鼠。值得注意的是，BYL-719在治療15天后減輕體重的程度與CNIO-PI3Ki相似，而Acalisib在與BYL-719相同的劑量下沒有顯著效果。應(yīng)該注意的是，10mg / kg的Acalisib足以減少小鼠多發(fā)性骨髓瘤異種移植物的生長[2].