依度沙班,化學(xué)名:N-(5-氯吡啶-2-基)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}環(huán)己基)乙二酰胺,制劑中使用甲苯磺酸鹽。它是日本三共株式會(huì)社研制的小分子口服抗凝藥,為凝血因子X(jué)(FXa)抑制劑。凝血過(guò)程中,活化的凝血因子X(jué)(FXa)將凝血酶原(FII)激活成為凝血酶(FIIa),促使纖維蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成為開發(fā)新一代抗凝藥物的主要靶點(diǎn)。
依度沙班是一種可逆的Xa因子抑制劑,具有高度選擇性,可直接抑制FXa,其結(jié)果可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間(prothrombintime,PT)和活化部分凝血活酶時(shí)間(activatedpartialthromboplastintime,APTT),最終抑制血栓形成。由于凝血過(guò)程存在生物信號(hào)的放大,一個(gè)Xa因子抑制劑分子能抑制138個(gè)凝血酶原分子的生理效果,因此,Xa因子抑制劑比凝血酶抑制劑更為有效。治療劑量依度沙班對(duì)PT、國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(internationalnormalizedratio,INR)和APTT雖有影響,但變化較小;口服后1~2h可達(dá)峰濃度(Cmax)。
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