Vebreltinib 是一種靶向 c-MET 的新型小分子激酶抑制劑。它是一種 1b 類高選擇性 c-MET 抑制劑。Vebreltinib 在多種臨床前 c-MET 失調(diào)的人胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌異種移植動物模型和患者來源的異種移植模型 (PDX) 中顯示出強(qiáng)大的腫瘤抑制作用。在 1 期臨床試驗(yàn)中,vebreltinib (PLB1001) 在攜帶 MET 外顯子 14 跳躍突變的 NSCLC 受試者和攜帶 MET 融合和/ 或外顯子 14 跳躍,有大腦穿透的證據(jù)。在中國,vebreltinib 被稱為 PLB1001,由 Apollomics 的合作伙伴北京明珠生物技術(shù)有限公司開發(fā)。NCT03175224。Apollomics 正在積極評估將 vebreltinib 與新療法相結(jié)合以及在多種腫瘤類型中研究 vebreltinib 的潛力,并將 vebreltinib 開發(fā)為單藥癌癥療法。Vebreltinib 目前正在進(jìn)行臨床研究,尚未獲準(zhǔn)在世界任何地方使用。
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