GSK3036656 是一種一流的研究性抗結(jié)核藥物，正在開發(fā)用于治療結(jié)核病，作為未來聯(lián)合方案的一部分。它通過抑制亮氨酰 t-RNA 合成酶 (LeuRS) 來抑制結(jié)核分枝桿菌 (Mtb)中的蛋白質(zhì)合成。

GSK3036656 不僅對(duì)Mtb的實(shí)驗(yàn)室菌株具有活性，而且對(duì)一系列藥物敏感結(jié)核病 (DS-TB)、多藥耐藥結(jié)核病 (MDR-TB) 和廣泛耐藥結(jié)核病 (XDR-TB) 臨床分離株也具有活性。TB 感染的動(dòng)物模型表明 GSK3036656 在體內(nèi)有效。

該化合物是 GSK 和 Anacor Pharmaceuticals 合作的結(jié)果，該合作導(dǎo)致 GSK3036656 被鑒定為一種選擇性抗分枝桿菌劑，對(duì)其他呼吸道病原體無活性。