持久性，以及與先前 EZH2 抑制劑相比的額外藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)步，為增強(qiáng)多種癌癥類型的抗腫瘤活性提供了潛力，”說Tim Demuth，醫(yī)學(xué)博士，博士，MorphoSys 首席研發(fā)官?！罢谶M(jìn)行的 2 期試驗(yàn)的初步數(shù)據(jù)顯示了對(duì)多種癌癥的抗腫瘤活性，支持我們發(fā)現(xiàn) EZH2 抑制的全部潛力的愿望。這些結(jié)果是向證明概念證明邁出的重要一步，因?yàn)槲覀儗⒗^續(xù)研究多劑量的 tulmimetostat確定療效-安全性概況。”

還介紹了該試驗(yàn)階段劑量遞增部分的更新結(jié)果，其中 41 名患者接受了每日 50 毫克至 375 毫克的口服 tulmimetostat 治療。在研究開始時(shí)，15 名患者有多種腫瘤類型的ARID1A改變，所有間皮瘤患者都有BAP1改動(dòng)。觀察到一種 4 級(jí)血小板減少癥的劑量限制性毒性，該毒性發(fā)生在最高劑量。375 mg 時(shí)的疾病控制率(完全和部分反應(yīng) + 疾病穩(wěn)定)為 66.7%。除 137.5 mg 外，所有劑量均注意到疾病控制。100 mg 隊(duì)列中 6 名患者中有 3 名病情穩(wěn)定。在 225 mg 隊(duì)列中的 7 名患者中，4 名疾病穩(wěn)定，1 名 BAP-1 突變間皮瘤患者有部分反應(yīng)。在 375 mg ARID1A 突變的子宮內(nèi)膜癌中注意到另一個(gè)部分反應(yīng)。這些初步結(jié)果支持在正在進(jìn)行的第二階段擴(kuò)展研究中基于 ARID1A 和 BAP1 進(jìn)行患者選擇。