法匹拉韋(favipiravir),化學(xué)名為6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺,由日本富山化工制藥公司開發(fā)的靶向RNA依賴的RNA聚合酶(RdRp)的新型廣譜抗病毒藥物,于2014年3月在日本批準(zhǔn)上市,用于治療新型和復(fù)發(fā)型流行性感冒。
抗病毒活性研究研究表明,除流感病毒外,法匹拉韋還對(duì)多種RNA病毒展現(xiàn)出良好的抗病毒活性作用,如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亞病毒、狂犬病毒等。最新研究表明法匹拉韋對(duì)新型冠狀病毒肺炎有一定的抑制作用。作用機(jī)理法匹拉韋為核苷類抗病毒藥物,作用機(jī)制尚未完全闡釋清楚。其作用靶點(diǎn)是病毒RNA依賴的RNA聚合酶。該藥口服吸收后轉(zhuǎn)化為具有生物活性的法匹拉韋的核苷三磷酸化物,結(jié)構(gòu)與嘌呤相似,能與嘌呤競(jìng)爭(zhēng)病毒RNA聚合酶;法匹拉韋的核苷三磷酸化物還可插入到病毒RNA鏈,誘發(fā)病毒的致命性突變。因此,從機(jī)制上講,法匹拉韋對(duì)各種RNA病毒都具有潛在的抗病毒作用。應(yīng)用法匹拉韋可用于甲型、乙型流感的抗病毒治療。研究表明,除流感病毒外,該藥還對(duì)多種RNA病毒展現(xiàn)出良好的抗病毒活性作用,如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亞病毒、狂犬病毒等。相關(guān)研究法匹拉韋(favipiravir),化學(xué)名為6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺,由日本富山化工制藥公司開發(fā)的靶向RNA依賴的RNA聚合酶(RdRp)的新型廣譜抗病毒藥物,于2014年3月在日本批準(zhǔn)上市,用于治療新型和復(fù)發(fā)型流行性感冒。在新型冠狀病毒爆發(fā)期間,該藥物于2020年3月公開的I期臨床研究結(jié)果表明,該藥物表現(xiàn)出可能通過加快病毒清除,達(dá)到緩解新型冠狀病毒肺炎進(jìn)展的療效。生物活性Favipiravir(T-705)是一種有效的選擇性RNA-dependentRNApolymerase抑制劑,用于治療流感病毒感染。靶點(diǎn)TargetValueRNA-dependentRNApolymerase體外研究Favipiravir表現(xiàn)出抗流感病毒活性,對(duì)甲型流感病毒,乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50范圍分別為0.013-0.48μg/ml,0.039-0.089μg/ml,和0.030-0.057μg/ml。在哺乳動(dòng)物細(xì)胞系(MDCK細(xì)胞,Vero細(xì)胞,HEL細(xì)胞,A549細(xì)胞,HeLa細(xì)胞,和HEp-2細(xì)胞)中,高達(dá)1,000μg/ml濃度的Favipiravir沒有表現(xiàn)出毒性。在接種季節(jié)性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK細(xì)胞中,F(xiàn)avipiravir誘導(dǎo)致死性突變發(fā)生。體內(nèi)研究在流感病毒感染的小鼠中,F(xiàn)avipiravir(200mg/kg/day,p.o.)保護(hù)小鼠不被流感病毒感染而死亡。在人工感染Ebola病毒的小鼠中,F(xiàn)avipiravir有效阻斷病毒產(chǎn)生,在治療起始2天和6天后分別達(dá)到95%和99.6%的抗病毒效果。
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