磷酸氯喹用途與合成方法概述磷酸氯喹屬4-氨基喹啉類抗瘧藥,能抑制瘧原蟲裂殖體的核酸合成,干擾瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖,對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有高效殺滅作用。應(yīng)用磷酸氯喹可用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等??剐滦凸跔畈《净钚試倚l(wèi)健委已發(fā)布聲明稱磷酸氯喹、法匹拉韋,以及一批中成藥具有抗病毒活性。比如磷酸氯喹在體外研究中已經(jīng)展示出了非常好的抗新型冠狀病毒的活性。藥理作用磷酸氯喹與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力,通過其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物,從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。抑制新冠病毒2020年2月4日,中國科學(xué)院武漢病毒研究所/生物安全大科學(xué)研究中心與軍事科學(xué)院軍事醫(yī)學(xué)研究院國家應(yīng)急防控藥物工程技術(shù)研究中心開展聯(lián)合研究,在抑制2019新型冠狀病毒(2019-nCoV)藥物篩選方面取得重要進(jìn)展。該研究表明,在VeroE6細(xì)胞上,瑞得西韋(Remdesivir,GS-5734)對(duì)2019-nCoV的半數(shù)有效濃度EC50=0.77uM(微摩爾每升),選擇指數(shù)SI大于129;磷酸氯喹(Chloroquine)的EC50=1.13uM,SI大于88,說明上述兩種藥物在細(xì)胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染,其在人體上的作用還有待臨床驗(yàn)證。瑞得西韋(Remdesivir,GS-5734)是核苷類似物,目前在剛果(金)開展治療埃博拉出血熱的Ⅱ和Ⅲ期臨床研究。磷酸氯喹(Chloroquine)于上個(gè)世紀(jì)40年代起用于治療瘧疾,后用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。制備一種磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝,包括:①鹽基制備;②成鹽;③精制。用途抗瘧藥及抗阿米巴藥,用于控制瘧疾病狀、瘧疾癥狀控制性預(yù)防及阿米巴肝膿腫等用途抗瘧疾化合物生產(chǎn)方法4,7-二氯喹啉與2-氨基-5二乙氨基戊烷縮合,得到氯喹。
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