藥理作用噻托溴銨系季銨衍生物，是一種高選擇性抗膽堿能藥，對M1～M5型五種毒蕈堿受體具有相同的親和力。在人體氣道內(nèi)，本品與受體的親和力較高，且與毒蕈堿M1和M3受體解離緩慢，能長時間阻滯膽堿能神經(jīng)介導(dǎo)的支氣管平滑肌收縮。但本品與毒蕈堿M2受體解離卻相當(dāng)快，因而顯示出對M1和M3受體獨特的動力學(xué)選擇性。噻托溴銨對支氣管的擴(kuò)張作用可持續(xù)24小時以上，血藥濃度約為2pg/ml。本品在人體內(nèi)吸收迅速，吸入10μg后5分鐘即達(dá)血藥峰值6pg/ml，1小時后回復(fù)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度2pg/ml。終末t1/2為5～6天。適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療。毒性靜脈給藥5μg后，可顯著增加清醒狗的心率；只有在吸入極高劑量時，才會對心臟產(chǎn)生明顯作用，持續(xù)2年的毒理研究顯示該藥是安全的。對志愿者進(jìn)行的單劑量和多劑量研究表明，噻托溴銨不會對瞳孔、唾液分泌或心電圖等產(chǎn)生與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)最常見的不良反應(yīng)是口干和咳嗽，發(fā)生率不超過15%，其次為咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暫性過敏反應(yīng)、頭痛、神經(jīng)過敏、興奮、眩暈。罕見的全身性不良反應(yīng)包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心動過速和心悸。注意事項①正確使用噴霧裝置，避免對眼睛噴射。②齲齒患者使用本品更易引起口干。③慎用于閉角型青光眼患者，本品可引起眼痛、視物模糊、幻覺以及結(jié)膜充血。④慎用于前列腺增生患者，本品可引起尿潴留以及膀胱不適。⑤心律失常者慎用。⑥老年患者及腎功能、肝功能不全患者應(yīng)使用推薦劑量。用途阿托品衍生物。支氣管擴(kuò)張藥。毒蕈堿受體拮抗劑。生產(chǎn)方法50.87g二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯(I)和31.04g莨菪品(Ⅱ)溶于100ml甲苯中，在90℃分批加入1.65g金屬鈉，然后在78-90℃和50kPa下，蒸餾5h，以移出生成的甲醇。處理后得33.79g化合物(Ⅲ)。再在二氯甲烷和乙腈的混合液中，和溴甲烷反應(yīng)季銨化，得到產(chǎn)物。