生物活性AmlodipineBesylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9nM。靶點TargetValueCalciumchannel1.9nM體外研究Amlodipine苯磺酸減少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，熱休克轉(zhuǎn)錄因子1和Bcl-2的誘導(dǎo)的H2O2的下降，以及環(huán)氧合酶-2，胞質(zhì)細胞色素c，裂解的caspase9，并在神經(jīng)元細胞裂解的caspase3的增加。在血管緊張素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine顯著降低收縮壓（SBP），主動脈肥大，內(nèi)皮功能障礙，LOX-1的表達，主動脈O2（-）和ONOO（-）的生產(chǎn)和血漿游離8-F（2）的α-異前列烷水平。在分離，預(yù)收縮，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine引發(fā)NO介導(dǎo)的舒張和濃度松弛曲線緩激肽的左移。在天然內(nèi)皮細胞中，Amlodipin增加NO的產(chǎn)生，通過電子自旋共振光譜法檢測，并刺激培養(yǎng)的內(nèi)皮細胞中環(huán)GMP水平達8倍。Amlodipine誘發(fā)NO介導(dǎo)的大鼠主動脈環(huán)的舒張，不表達B2受體。在內(nèi)皮細胞中，Amlodipine時間依賴性地衰減蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，與eNOS的磷酸化的時間過程類似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯誘導(dǎo)的PKC的活化。體內(nèi)研究在貓中，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine顯著降低平均間接收縮壓，從198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一種安全和有效的口服藥，治療貓全身性高血壓。安全信息危險品標(biāo)志Xn危險類別碼22-36/37/38-20/21/22安全說明26-36WGKGermany3RTECS號US7967700海關(guān)編碼29333990