硝苯地平性質(zhì)熔點171-175°C沸點481.08°C(roughestimate)密度1.2109(roughestimate)折射率1.5486(estimate)儲存條件2-8°C溶解度DMSO:soluble酸度系數(shù)(pKa)pKa-0.9/>13(DMF,tundefined)(Uncertain)形態(tài)powder顏色yellow水溶解性<0.1g/100mLat19.5oCMerck14,6528InChIKeyCYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫21829-25-4(CASDataBaseReference)NIST化學物質(zhì)信息Nifedipine(21829-25-4)EPA化學物質(zhì)信息Dimethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate(21829-25-4)硝苯地平用途與合成方法藥理作用硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對Ca2+的攝取，擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴張周圍小動脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預防和治療冠心病心絞痛，對呼吸功能無不良影響，特別是對冠狀動脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運動性哮喘、賁門失弛緩癥等。硝苯地平對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。生物活性Nifedipine(BAY-a-1040)是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，是有效的血管擴張劑，具有鈣拮抗作用。靶點TargetValuecalciumchannel體外研究在培養(yǎng)的人冠狀動脈內(nèi)皮細胞中，Nifedipine顯著濃度依賴性增加eNOS蛋白表達。Nifedipine拮抗整個心血管系統(tǒng)中的L-型鈣離子通道，也阻斷Kv通道，這是相同的超基因家族的成員。在血管平滑肌細胞（VSMC）中，Nifedipine劑量依賴性降低[(3)H]-胸苷摻入，總細胞蛋白含量以及磷酸化的細胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）1/2，絲裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊損傷胸主動脈血管VSMC中，Nifedipine劑量依賴性抑制增殖細胞核抗原（PCNA）的水平。體內(nèi)研究在大鼠中，Nifedipine（3毫克/千克）略微降低的收縮和/或舒張期血壓的水平或增加的心臟速率。在脈絡(luò)膜小動脈平滑肌中，Nifedipine（1μM）產(chǎn)生存儲操作途徑的抑制。在大鼠受傷粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）顯著阻止鹽酸加乙醇誘導的胃粘膜損傷并增加的硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)。在大鼠潰瘍粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）劑量依賴性地促進潰瘍愈合并抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)的增加?；瘜W性質(zhì)黃色結(jié)晶。熔點172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。用途長效冠脈擴張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。用途用于治療各種急慢性冠狀功能不全、心絞痛等疾病