111470-99-6
中文名稱
2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲?；?5-甲氧甲?；?6-甲基-1,4-二氫吡啶苯磺酸鹽
英文名稱
Amlodipine Besylate
CAS
111470-99-6
分子式
C26H31ClN2O8S
MDL 編號
MFCD00887594
分子量
567.05
MOL 文件
111470-99-6.mol
更新日期
2024/12/19 11:12:43
111470-99-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲?；?5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶苯磺酸鹽苯磺酸氨氯地平
3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
英文別名
2-[(2-AMINOETHOXY)-METHYL]-4-(2-CHLOROPHENYL)-1,4-DIHYDRO-6-METHYL-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID 3-ETHYL 5-METHYL ESTER BENZENE SULFONATE2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine benzenesulfonate
AMLODIPINE BENZENESULFONATE
AMLODIPINE BESILATE
AMLODIPINE BESYLATE
NORVASC
3,5-pyridinedicarboxylicacid,2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,
4-dihydro-6-methyl-,3-ethyl-5-methylester,monobenzenesulfonate
AMLODIPINE BESILATE MM(CRM STANDARD)
AMLODIPINE BESYLATE EPY(CRM STANDARD)
2-[(2-aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzene sulfonate
AMLODIPINEBESYLATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
(+-)-3-Ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate monobenzenesulfonate
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester, monobenzenesulfonate
Amcard
Amdepin
Amdipin
Amlodin
Amlopin
Amlor
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色至淡黃色結(jié)晶粉末。
熔點199-201°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：20 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)8.6
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性Soluble in DMSO (20 mg/mL), water (10 mM), chloroform, ethanol (14 mg/mL), and methanol.
Merck14,491
BCS Class1 (CLogP)
3 (LogP)
InChIKeyZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫111470-99-6(CAS DataBase Reference)
包裝桶裝或鋁鉑袋。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38-20/21/22
安全說明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號US7967700
海關(guān)編碼29333990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)111470-99-6(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
111470-99-6（苯磺酸氨氯地平）為抗高血壓藥，是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑||選擇性鈣通道阻滯劑||防治心絞痛藥||降血壓藥），對血管選擇性較強，可舒張冠狀血管和全身血管，增加冠脈血流量，降低血壓。該藥起效慢，但持續(xù)時間長。常見問題列表
簡介
苯磺酸氨氯地平，國內(nèi)商品名絡(luò)活喜，其化學(xué)名3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲 基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-
甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽，是輝瑞公司20世紀80
年代研制的第三代1,4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，用于心血管疾病如高血壓、心絞痛和充血性心臟停搏，該藥是美國FDA心腎顧問委員會一致推薦的用于治療高血壓的藥物。作用機制
苯磺酸氨氯地平屬二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，可有效地抑制心肌和血管平滑肌的鈣離子跨膜內(nèi)流，通過直接擴張血管平滑肌而降低血壓。對外周血循環(huán)作用突出，對血管的選擇性強，可舒張冠狀動脈和全身血管。增加冠脈血流量，降低血壓。在體內(nèi)有較弱的負性肌力作用，對人體竇房結(jié)、房室結(jié)無影響。治療高血壓和心絞痛藥物
苯磺酸氨氯地平又稱絡(luò)活喜、安洛地平，是目前我國臨床上治療高血壓和心絞痛的一種常見藥物，屬于鈣通道阻滯劑，通過阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞，直接松馳血管平滑肌從而起到抗高血壓作用，臨床上單獨用藥或與其他抗高血壓藥物合用治療原發(fā)性高血壓。治療慢性穩(wěn)定性心絞痛和變異型心絞痛的作用機制還未完全確定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。生物活性
Amlodipine Besylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。靶點
| Target | Value |
| Calcium channel | 1.9 nM |
體外研究
Amlodipine苯磺酸減少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，熱休克轉(zhuǎn)錄因子1和Bcl-2的誘導(dǎo)的H2O2的下降，以及環(huán)氧合酶-2，胞質(zhì)細胞色素c，裂解的caspase9，并在神經(jīng)元細胞裂解的caspase3的增加。 在血管緊張素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine顯著降低收縮壓（SBP），主動脈肥大，內(nèi)皮功能障礙，LOX-1的表達，主動脈O2（-）和ONOO（-）的生產(chǎn)和血漿游離8-F（2）的α-異前列烷水平。 在分離，預(yù)收縮，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine引發(fā)NO介導(dǎo)的舒張和濃度松弛曲線緩激肽的左移。在天然內(nèi)皮細胞中，Amlodipin增加NO的產(chǎn)生，通過電子自旋共振光譜法檢測，并刺激培養(yǎng)的內(nèi)皮細胞中環(huán)GMP水平達8倍。Amlodipine誘發(fā)NO介導(dǎo)的大鼠主動脈環(huán)的舒張，不表達B2受體。在內(nèi)皮細胞中，Amlodipine時間依賴性地衰減蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，與eNOS的磷酸化的時間過程類似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯誘導(dǎo)的PKC的活化。
體內(nèi)研究
在貓中，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine顯著降低平均間接收縮壓，從198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一種安全和有效的口服藥，治療貓全身性高血壓。