鹽酸埃羅替尼是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國食品與藥品管理局(FDA)已批準埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉移性胰腺癌的一線治療。小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過在細胞內與三磷酸腺苷競爭性結合受體酪氨酸激酶的胞內區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應，從而阻斷向下有增殖信號傳導，抑制腫瘤細胞配體依賴的HER-1/EGFR的活性，達到抑制腫瘤細胞增殖的作用。埃羅替尼也是另一個用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗的結果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見的副作用是頭痛，惡心嘔吐等。臨床Ⅱ期試驗用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當。臨床Ⅲ期隨機對照實驗(BR21)[22]，主要針對一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠處轉移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對照組用安慰劑共243例。結果是：中位總生存率：用藥組6.7個月，對照組4.7個月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用藥組31.2%，對照組21.5%;中位無進展時間：用藥組9.9周，對照組7.9周。同時病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯。