多潘立酮性質(zhì)熔點240-244°C密度1.2904(roughestimate)折射率1.5400(estimate)儲存條件StoreatRT溶解度DMSO:>10mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)pKa7.90(Uncertain)顏色white水溶解性Slightlysolubleinwater.Merck14,3418穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyFGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫57808-66-9(CASDataBaseReference)多潘立酮用途與合成方法促胃動力藥多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥,大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉,它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等,外觀為白色至微黃色粉末,味苦,幾乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸。本品是作用較強(qiáng)的外周性多巴胺受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗多巴胺對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M(jìn)上消化道的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時也能增強(qiáng)食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥眨?5~30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄。適應(yīng)證1,由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀,包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。2,各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐,如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。3,適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。4,對老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。5,多潘立酮對術(shù)后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。
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