伏立康唑性質熔點127-130°C比旋光度D25-62°(c=1inmethanol)沸點508.6±60.0°C(Predicted)密度1.42±0.1g/cm3(Predicted)閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度DMSO:>20mg/mL酸度系數(shù)(pKa)11.54±0.29(Predicted)形態(tài)whitepowderMerck14,10033InChIKeyBCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-NCAS數(shù)據(jù)庫137234-62-9(CASDataBaseReference)伏立康唑用途與合成方法產(chǎn)品描述伏立康唑是一種廣譜類三唑類抗真菌藥,主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。適應癥包括:免疫抑制患者的嚴重真菌感染,急性侵襲性曲霉?。ㄗ畛R娭虏【鸀闊熐?,其次為黃曲霉、黑曲霉和土曲霉),對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌),由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。中度至重度腎功能不全患者,慎重經(jīng)靜脈給藥。適應癥伏立康唑是治療真菌感染的一種藥物,為廣譜抗真菌藥,對人和動物的真菌感染均有治療作用,是世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單,是衛(wèi)生系統(tǒng)所需的最有效和最安全的藥物。原研為輝瑞公司。伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥,其適應癥如下:治療侵襲性曲霉??;治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌);治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染;本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。藥理相互作用與CYP3A4底物,特非那定,西羅莫司,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齊特或奎尼丁合用,可使上述藥物的血藥濃度增高,從而導致Q-T間期延長,并且偶見尖端扭轉型室性心動過速。與利福平,利福布丁,依非韋倫,利托那韋(每次400mg,每12小時一次),卡馬西平和苯巴比妥合用,可以顯著降低伏立康唑的血濃度。與麥角生物堿類藥物(麥角胺,二氫麥角胺)合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導致麥角中毒。生物活性Voriconazole(UK-109496)是類似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通過抑制真菌cytochromeP-450依賴性的,14-alpha-steroldemethylase介導的麥角固醇的合成。靶點TargetValueP450體外研究Voriconazole能夠有效抵抗某些條件絲狀菌和雙態(tài)性真菌(霉菌)以及酵母菌。對大多測試的霉菌,除了R.arrhizus和S.schenckii,Voriconazole在體外的活性高于或類似于itraconazole和amphotericinB。Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1微克/毫升下,能夠抵抗448中近期臨床上的霉菌。體內研究在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠體內,Voriconazole減少其肺部曲霉屬真菌含量的效果顯著高于itraconazole。在實驗性肺部或顱內感染C.neoformans的豚鼠體內,Voriconazole也被證明是有效的。與對照組的組織中相比,Voriconazole(5毫克/千克/天,腹腔注射)結合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天,腹腔注射)顯著降低選定豚鼠體內組織中的菌落數(shù)。與用caspofunginacetate(區(qū)別在統(tǒng)計學上不顯著)處理過的豚鼠組織相比,Voriconazole(5毫克/千克/天,腹腔注射)結合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也會導致組織中菌落數(shù)的減少,并且提高生存時間,但不能殺菌。Voriconazole(5毫克/千克/天,腹腔注射)結合caspofunginacetate(CAS)在任意劑量下減少組織中菌落數(shù),比對照組高出1,000倍,其僅顯著減少陽性培養(yǎng)物的數(shù)量。用途抗真菌藥物用途廣譜抗真菌安全信息
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