奧美拉唑性質(zhì)熔點156°C沸點600.0±60.0°C(Predicted)密度1.332g/cm3閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度H2O:0.5mg/mL酸度系數(shù)(pKa)pKa4.14/8.9(H2O,t=25,I=0.025)(Uncertain)形態(tài)solid顏色white水溶解性Solubleinwater(0.5mg/ml),DMSO(25mg/ml),andethanol(4.5mg/ml).Merck14,6845穩(wěn)定性Stable,buthygroscopicandphotosensitive.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.Storeinthedark.InChIKeySUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫73590-58-6(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息1H-Benzimidazole,6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-(73590-58-6)奧美拉唑用途與合成方法藥理作用奧美拉唑(omeprazole)是一種用于治療消化性潰瘍和胃食管反流病(GERD)等疾病的質(zhì)子泵抑制劑,能特異性地作用于胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵所在部位,并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基呈不可逆結(jié)合,生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵(H+-K+-ATP酶)的復(fù)合物,從而抑制該酶活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中,阻斷胃酸分泌的最后步驟,可使胃液中的胃酸量大為減少。故本品對多種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用(如基礎(chǔ)胃酸分泌以及由組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌,包括對H2受體阻斷藥不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌)。這與本品對質(zhì)子泵的抑制作用具有不可逆性有一定關(guān)系,只有待新的質(zhì)子泵形成后,泌酸作用才能恢復(fù)。奧美拉唑由瑞典AstraZeneca制藥公司研制并在1988年以商品名洛賽克在瑞典首次上市,到1992年已有65個國家和地區(qū)批準(zhǔn)和使用,1998~2000年連續(xù)三年列全球暢銷藥物的名,2002年其銷售額為52億美元。抑制胃酸分泌藥奧美拉唑是一種能夠有效抑制胃酸分泌的質(zhì)子泵抑制劑,市面上流通的商品名稱包括安胃哌唑、奧咪拉唑、亞楓咪唑、洛賽克、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑,屬于抑酸類藥物,常見的抑酸類藥物還包括泮托拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑,作用機(jī)制是選擇性性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞,抑制處于胃壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+,K+-ATP酶的活性,從而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,適用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。但需要注意過度使用奧美拉唑等抑酸類藥物,可導(dǎo)致胃酸濃度降低,酸性減弱,那么進(jìn)入胃里的病菌就可能不被殺死,進(jìn)入腸道,使腸道感染病菌危險加倍,那么就可能腹瀉。因胃酸降低影響消化,進(jìn)而影響腸道對鈣、鐵等微量元素及維生素的吸收,導(dǎo)致機(jī)體缺鈣,易發(fā)生骨折。
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