地塞米松磷酸鈉性質儲存條件2-8°C溶解度H2O:50mg/mL,clear,faintlyyellow顏色whitetooff-whiteEPA化學物質信息Pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-,disodiumsalt,(11.beta.,16.alpha.)-(55203-24-2)地塞米松磷酸鈉用途與合成方法簡介地塞米松磷酸鈉，化學名為16α-甲基-11β，17α，21三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽，是一種腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用。作用機制（1）抗炎作用：能減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴細胞轉化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展。還可降低免疫復核物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。制備注射用地塞米松磷酸鈉的制備方法，包括以下步驟：1）、地塞米松磷酸鈉的合成：以醋酸地塞米松環(huán)氧物為起始原料，依次經(jīng)過開環(huán)反應、重結晶、堿催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成鹽反應得到地塞米松磷酸鈉溶液，地塞米松磷酸鈉溶液再次重結晶得到地塞米松磷酸鈉結晶體；開環(huán)反應：以醋酸地塞米松環(huán)氧物為起始原料，加入HF、DMF，反應溫度為-10℃，反應時間3h進行開環(huán)反應得到醋酸地塞米松溶液，醋酸地塞米松環(huán)氧物、HF、DMF的摩爾比為1:92:44；所述重結晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇進行重結晶得到醋酸地塞米松；所述堿催化水解：將得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反應溫度20℃，反應時間10min后得到地塞米松，醋酸地塞米松、Na2CO3、甲醇的摩爾比為1:4:214；所述焦磷酰氯酯化：將得到的地塞米松與焦磷酰氯、THF反應得到地塞米松磷酸酯，地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩爾比為1:5:19；所述中和成鹽反應：將得到的地塞米松磷酸酯與NaOH、甲醇反應，反應溫度20℃，反應時間1h得到地塞米松磷酸鈉，地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩爾比為1:2:169；2）、將步驟1）得到的地塞米松磷酸鈉結晶體干燥后球磨成粉末；3）、將地塞米松磷酸鈉與葡萄糖、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉均勻混合形成組合物，地塞米松磷酸鈉、磷酸氫二鈉的重量比為1：:0.01；4）、將步驟3）混合的組合物溶解于處方用注射用水，再加入處方量乙醇，加入活性炭，60℃保溫30min。生物活性Dexamethasone(Dexamethasone21-phosphatedisodiumsalt)是一種白介素受體抑制劑，抑制COX-2。靶點TargetValueILreceptorCOX-2體外研究Dexamethasone抑制人關節(jié)軟骨細胞中IL-1誘導的COX-2mRNA表達。在MC3T3-E1細胞中，Dexamethasone抑制腫瘤壞死因子α(TNFα)誘導的環(huán)氧合酶-2，IC50為1nM。Dexamethasone與糖皮質激素受體結合，隨后與糖皮質激素應答元件結合。Dexamethasone(10μM)誘導大鼠骨髓基質細胞培養(yǎng)物中成骨細胞的分化，并提高堿性磷酸酶骨鈣素，骨涎蛋白，以及骨鈣素的mRNA表達。Dexamethasone(5μM)治療降低人海馬神經(jīng)前體細胞的分化和SRE驅使的基因表達。體內研究在雄性FischerF344大鼠體內，Dexamethasone(2毫克/千克)降低80%BrdU標記的肝細胞數(shù)量。在雄性FischerF344大鼠體內，Dexamethasone(2毫克/千克)預處理同時抑制部分肝切除術后TNF和IL-6的表達，并顯著降低肝細胞的增殖反應。Dexamethasone也會嚴重減少2-乙酰氨基芴/部分肝切除術(AAF/PH)方案誘導的卵圓細胞的感應和擴張，但是對膽道結扎刺激的膽道細胞增殖沒有任何影響。在Sprague-Dawley大鼠體內，Dexamethasone(100微克/千克)使BrdU(+)海馬祖細胞顯著減少59.2%。在Sprague-Dawley大鼠體內，Dexamethasone(100微克/千克)減少顆粒細胞層中ERK的活化。用途為腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗毒、抗過敏的作用用途腎上腺皮質激素類藥。有抗炎、抗毒、抗過敏和影響糖代謝等作用。用于炎癥性、過敏性疾病，牛酮血病和羊妊娠毒血癥等。