吡羅昔康性質(zhì)熔點(diǎn)198-200°C密度1.3664(roughestimate)折射率1.6320(estimate)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinmethylenechloride,slightlysolubleinanhydrousethanol.Itshowspolymorphism(5.9).形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)6.3(2:1dioxane-water)水溶解性Solubleinwater,ethanol,chloroform,ethylacetate.波長(zhǎng)(λmax)358nm(H2O)(lit.)Merck14,7506InChIKeyQYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)36322-90-4(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Piroxicam(36322-90-4)EPA化學(xué)物質(zhì)信息2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide,4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-,1,1-dioxide(36322-90-4)吡羅昔康用途與合成方法簡(jiǎn)介吡羅昔康為苯并噻嗪類非甾體類長(zhǎng)效抗炎藥，對(duì)體內(nèi)PG的合成酶有強(qiáng)大的抑制作用，并有抑制白細(xì)胞向炎癥區(qū)域移動(dòng)和溶酶體酶向外釋放的作用，故具有很強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用及一定的消腫作用。主要用于肌肉、骨骼和關(guān)節(jié)等疾病,如關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和急性痛風(fēng)。性質(zhì)吡羅昔康為類白色或微黃綠色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。幾乎不溶于水，微溶于乙醇或乙醚，易溶于氯仿，略溶于丙酮，溶于酸液。藥理作用吡羅昔康為長(zhǎng)效非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛解熱藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧酶，使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用?？诜昭杆俣耆?，食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。Tmax3～5h。T1/2為30～86h，PPB大于90%，腎功能不全患者T1/2延長(zhǎng)，主要經(jīng)肝臟代謝。由于T1/2較長(zhǎng)，一次給藥即可維持24h的血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開(kāi)始治療后7～12d方能達(dá)到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。