烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑,用于治療類風濕關節(jié)炎、銀屑病關節(jié)炎等疾病。JAK激酶,是一類非受體酪氨酸激酶家族,已發(fā)現(xiàn)四個成員,即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT,即信號轉導子和轉錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚,然后穿過核膜進入核內調節(jié)相關基因的表達,該信號通路稱為JAK-STAT途徑,因此JAK在免疫介導的疾病病理生理過程中發(fā)揮重要作用,可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應性皮炎、風濕性關節(jié)炎,銀屑病、潰瘍性結腸炎等,2017年首個類風濕關節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內上市,是個被批準用于治療類風濕關節(jié)炎的JAK激酶抑制劑,其能夠阻止細胞內可導致類風濕關節(jié)炎的炎癥細胞因子的信號轉導
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