巴氯芬，別名貝康芬、貝可芬、利路行，藥物名稱為脊舒、力奧來素、氯苯氨丁酸，是γ-氨基丁酸的衍生物，一種解痙藥類藥物，為作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。它通過刺激受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓的傳遞，從而起到解痙作用。臨床上以其作為外消旋制劑于60年代中期就已經(jīng)用于肌肉痙攣狀態(tài)的治療。近來有研究還發(fā)現(xiàn), 本品能夠明顯減少胃食管反流并改善其癥狀，有效緩解兒童肌張力障礙的癥狀，治療中樞性頑固性脊髓損傷后的排尿功能障礙。另外，本品采用鞘內(nèi)注射療法的臨床應(yīng)用，能夠進(jìn)一步提高臨床療效和隨時(shí)調(diào)整藥物用量，穩(wěn)定治療效果。近10 年來，中樞性肌松劑巴氯芬的臨床應(yīng)用得到很大進(jìn)展，特別是在降低肌張力的神經(jīng)康復(fù)治療和減輕疼痛的治療方面獲得很多經(jīng)驗(yàn)。

圖1為巴氯芬的結(jié)構(gòu)式γ-氨基丁酸（GABA）在人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓中含量很高, 比腦內(nèi)單胺類如兒茶酚胺、去甲腎上腺素、多巴胺等高出1000多倍, 其中以中腦黑質(zhì)和蒼白球中含量最高,腦內(nèi)約有20%一40%的突觸以GABA為遞質(zhì)。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦和脊髓中主要的抑制性遞質(zhì)，但它不能透過血腦屏障。GABA通過在碳原子接上對(duì)位氯苯基即變?yōu)榘吐确?，從親水性物質(zhì)變?yōu)橛H脂性,從而能透過血腦屏障。本品的主要作用是激動(dòng)GABA的受體,通過突觸抑制興奮性氨基酸如天門冬氨酸、谷氨酸的釋放，并使神經(jīng)元內(nèi)K+、Ga+2 離子外流,產(chǎn)生超極化作用，降低單突觸性與多突觸性反射的傳遞，促使中間神經(jīng)元活動(dòng)的正常，減少以運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的活動(dòng)，從而緩解錐體束受損引起的骨骼肌痙攣狀態(tài)，降低肌張力，促進(jìn)運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。由對(duì)氯苯甲醛與乙酰乙酸乙酯縮合生成對(duì)氯代苯亞甲基-雙-乙酰乙酸乙酯。加熱水解得對(duì)氯代苯基戊二酸。用乙酐脫水環(huán)合生成對(duì)氯代苯基戊二酸酐。再用濃氨水胺化生成對(duì)氯代苯基戊二酸亞酰胺，最后開環(huán)、降解而得。口服以后本品在血漿中的濃度在1.9h左右到達(dá)峰值。血漿濃度的波動(dòng)較大, 最高濃度/最低濃度×100%的值為188-439%, 總清除率約為175ml.min-1，表觀腎清除率與肌酥相同, 血漿蛋白結(jié)合率35 %, 腎臟原形藥物排泄率6 5 %, 與健康人結(jié)果基本一致。由于腎排泄是主要消除途徑, 腎功能損害病人應(yīng)注意調(diào)整劑量。本品為解痙藥。它能抑制單突觸和多突觸的脊髓傳遞，其機(jī)制在于激動(dòng)GABA-受體而使興奮性氨基酸谷氨酸及門冬氨酸的釋放受到抑制。因而可減輕脊髓病變、多發(fā)性硬化、脊髓損傷所致的肢體肌張力增高。用于脊髓及大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。
有關(guān)巴氯芬的解痙藥類藥物、作用機(jī)制、適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的利杰編輯整理。（2016-01-24）1.用藥過量的表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制體征最為突出，嚴(yán)重的中毒表現(xiàn)為癲癇發(fā)作、昏迷、呼吸抑制和伴肢體反射缺失的肌張力低下，也曾觀察到心動(dòng)過緩和低血壓。急性中毒的急救措施包括呼吸支持、洗胃和利尿，無特殊解毒藥，曾報(bào)告有一些患者在恢復(fù)期出現(xiàn)癲癇發(fā)作和肌陣攣性抽搐，癲癇發(fā)作可用地西泮或氯硝西泮處理，雖然這些藥物可能使無意識(shí)狀態(tài)的持續(xù)時(shí)間延長。對(duì)伴有心血管疾病的患者應(yīng)仔細(xì)觀察1周，以監(jiān)測遲發(fā)的心動(dòng)過速和高血壓。
2.對(duì)本藥過敏者、帕金森病、指痙攣癥及妊娠前三個(gè)月的孕婦禁用。
3.高血壓、消化性潰瘍病、患有腦血管病和呼吸患者、肝腎功能不全、有癲癇病史或驚厥發(fā)作者、伴有精神障礙、精神分裂癥或意識(shí)錯(cuò)亂、妊娠和哺乳期婦女、駕駛員或操縱機(jī)器者慎用。
4.癲癇患者用本品需控制發(fā)作，宜做腦電圖監(jiān)測。
5.停藥前應(yīng)逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。不良反應(yīng)主要是于治療開始時(shí)、劑量增加過快、劑量過大和老年患者，一般為輕微的暫時(shí)性癥狀，精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重，治療開始時(shí)常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用。口服： 成人，初量每次5mg，tid，隨后每隔3d增服此用量，直至達(dá)到合適劑量30～75mg/d，分3次服，除特殊情況外，劑量不超過 80mg/d，停藥前應(yīng)逐漸減量;兒童，初始量0.3mg/(kg.d)，維持量0.75～2mg/(kg.d)，對(duì)10歲以上兒童，最大劑量 2.5mg/(kg.d)。推薦的每日維持治療量，1～2歲以下， 10～20mg，2～10歲30～60mg(最大量70mg)，進(jìn)餐時(shí)服或用牛奶送服。白色粉末。熔點(diǎn)206-208℃。溶于熱水，其水溶液呈中性，幾乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮及其他有機(jī)溶劑，易溶于酸性、堿性水溶液。氯苯氨酪酸鹽酸鹽的熔點(diǎn)為179-181℃。該品系作用于脊椎的骨骼肌松馳劑，鎮(zhèn)痙劑。適用于多發(fā)性硬化的骨骼股痙攣癥；脊髓感染，變性的肌肉痙攣癥；脊髓外傷性、贅生性肌肉痙攣癥。是目前最有效而副作用最少的肌肉松馳劑。用作脊髓的骨骼肌松馳劑、鎮(zhèn)靜劑將對(duì)氯苯甲醛與乙酰乙酸乙酯縮合生成對(duì)氯代苯亞甲基-雙-乙酰乙酸乙酯。加熱水水解得對(duì)氯代苯基戊二酸。用乙酐脫水環(huán)合生成對(duì)氯代苯基戊二酸酐。再用濃氨水胺化生成對(duì)氯代苯基戊二酸亞酰胺，最后開環(huán)、降解得對(duì)氯苯氨酪酸。其最后開環(huán)、降解的具體操作方法如下：將42.25gβ-（對(duì)氯苯基）戊二酸亞酰胺在攪拌下加入到含8.32g氫氧化鈉的200ml水溶液中。混合物于50℃加熱10min，冷卻至10-15℃，滴加含40.9g氫氧化鈉的200ml水溶液，20min后，加38.8g溴，在20-25℃攪拌8h，用濃鹽酸仔細(xì)地將反應(yīng)液的pH值調(diào)至7，隨后即沉降出細(xì)的β-（對(duì)氯苯基）-γ-氨基-丁酸結(jié)晶，再由水中重結(jié)晶，熔點(diǎn)206-208℃。有毒物品高毒口服-大鼠 LD50; 145 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 200 毫克/公斤可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧; 患者服用副作用:血壓低,脈搏降低,肌肉無力通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水