斯普利特麻一辛
| 中文名稱 | 斯普利特麻一辛 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 斯普利特麻一辛;2-羥基-1-萘丙酸 DELTA-內(nèi)酯;1,2-二氫-3H-萘并[2,1-B]吡喃-3-酮;斯普利特麻一辛,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | SPLITOMICIN |
| 英文同義詞 | SPLITOMICIN;1,2-DIHYDRO-3H-NAPHTHO[2,1-B]PYRAN-3-ONE;2-Hydroxy-1-naphthalenepropanoic acid delta-lactone;Splitomycin;1H-Benzo[f]chromen-3(2H)-one;Splitomicin >Spitomicin;1,2-Dihydro-3H-benzo[f]chromen-3-one |
| CAS號(hào) | 5690-03-9 |
| 分子式 | C13H10O2 |
| 分子量 | 198.22 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;吡喃;Inhibitors |
| Mol文件 | 5690-03-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
斯普利特麻一辛 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 73-74.5℃ |
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| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥44.2 mg/mL，乙醇溶液，超聲波； ≥9.05 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色到近乎白色 |
Splitomicin (Splitomycin) 是一種選擇性的 Sir2p 抑制劑。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依賴性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 為 60 μM。
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Sir2p 60 μM (IC 50 ) |
Splitomicin（10-333 μM；處理 24 小時(shí)）對(duì) MCF-7 和 H1299 細(xì)胞具有抗增殖作用，這種作用存在濃度依賴性。Splitomicin 在 33 μM 濃度時(shí)不能減少菌落數(shù)，但在 100 和 333 μM 時(shí)有效抑制 MCF-7 和 H1299 細(xì)胞的菌落形成。
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Human breast cancer MCF-7 and lung cancer H1299 cells |
| Concentration: | 10, 33, 100, and 333 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Inhibited colony formation in a dose-dependent manner. |
Splitomicin （作用于 C57BL/6 小鼠，給藥劑量為 80 mg/kg，每 24 小時(shí)腹腔注射一次，給藥 5 天) 增強(qiáng)動(dòng)脈血管壁中的組織因子 (TF）活性并加速頸動(dòng)脈血栓形成。
| Animal Model: | C57BL/6 mice aged 12-14 weeks weighing on average 27 g |
| Dosage: | 80 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection every 24 h for 5 days |
| Result: | Increased TF activity in mouse carotid artery as compared with the controls. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 海關(guān)編碼 | 2932.20.4500 |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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