頭孢噻吩酸
| 中文名稱 | 頭孢噻吩酸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 頭孢噻吩酸;(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;(6R,7R)-3-(乙酰氧基甲基)-8-氧代-7-(2-(噻吩-2-基)乙酰氨基)-5-噻吩-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸;頭孢洛銨雜質(zhì) A(頭孢洛丁);PERFEMIKER]頭孢噻吩,97%;頭孢噻吩*5 |
| 英文名稱 | Cephalothin |
| 英文同義詞 | CEPHALOTHIN;(6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-8-oxo-7-(2-(thiophen-2-yl)acetamido)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;(6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-8-oxo-7-[2-(2-thienyl)acetylamino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;C07761;(6R,7R)-3-[(acetyloxy)Methyl]-8-oxo-7-[2-(thiophen-2-yl)acetaMido]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;(6R,7R)-3-[(Acetyloxy)Methyl]-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]aMino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid;(6R)-3-acetoxyMethyl-8-oxo-7t-(2-thiophen-2-yl-acetylaMino)-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid, 3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-, (6R,7R)- |
| CAS號 | 153-61-7 |
| 分子式 | C16H16N2O6S2 |
| 分子量 | 396.44 |
| EINECS號 | 205-815-7 |
| 相關類別 | 醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;化藥雜質(zhì)-頭孢噻吩;工業(yè)化;化學試劑;Amines;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;KEFLIN |
| Mol文件 | 153-61-7.mol |
| 結構式 |  |
頭孢噻吩酸 性質(zhì)
| 熔點 | 160-161 ºC |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +50° (c = 1.03 in acetonitrile) |
| 沸點 | 757.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.4162 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6510 (estimate) |
| 儲存條件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少量）、二惡烷（少量）、甲醇（少量） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 2.5 (Uncertain) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 水溶解性 | 158 MG/L |
| 最大波長(λmax) | 263nm(H2O)(lit.) |
| Merck | 14,1982 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 153-61-7(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學物質(zhì)信息 | Cephalothin (153-61-7) |
方法一：在10L四口圓底燒瓶中，加入500g 7-氨基頭孢烷酸 (7-ACA)和5000ml二氯甲烷中，攪拌下加入溶有170g碳酸氫鈉的飽和水溶液和5.0g四丁基溴化銨，控溫-5～0℃，滴加308g 噻吩乙酰氯，控制在50～60分鐘滴加結束。保溫反應4小時后，過濾，二氯甲烷洗滌濾餅，抽濾，干燥，得到(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸（頭孢噻吩酸）。
方法二：在500ml的反應瓶中，氮氣保護下投入7-ACA 50g，加入二氯甲烷300ml，N,O-雙(三甲硅基)乙酰胺(BSA)53g，25-30℃攪拌溶解，降溫到10℃，滴加2-噻吩乙酰氯33.1g，控制滴加60分鐘，滴加完畢，保溫反應1-2h，減壓將二氯甲烷蒸出，蒸干二氯甲烷后，加入純化水300ml，快速攪拌，析出固體，過濾，產(chǎn)品用純化水200ml洗滌2次。減壓，40℃干燥。得到67g白色化合物(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。收率92.0％。
Cephalotin (Cephalotin) 是一種 β-內(nèi)酰胺抗生素，可抑制 C 類 β-內(nèi)酰胺酶 (β-lactamase AmpC) 的活性，Ki 值為 0.32 μM。Ki: 0.32 μM (β-lactamase AmpC)
用途
廣譜繁殖期殺菌型抗生素，對青霉素酶穩(wěn)定，抗革蘭氏陽性菌作用很強類別
有毒物質(zhì)毒性分級
低毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 4296 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 4990 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物煙霧儲運特性
庫房低溫通風干燥滅火劑
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉安全信息
| RTECS號 | XI0388000 |
|---|---|
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 153-61-7(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 intracrebral in mouse: 81mg/kg |