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4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮

4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮

中文名稱4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
中文同義詞4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮;CHK1抑制劑(CHIR-124);化合物CHIR124;(S)-3-(1H-苯并[D]咪唑-2-基)-6-氯-4-(奎寧環(huán)-3-基氨基)喹啉-2(1H)-酮;CHIR-124,新型和CHK1抑制劑;化合物CHIR124,10 MM DMSO 溶液
英文名稱CHIR-124
英文同義詞CHIR-124;2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylaMino]-3-(1H-benziMidazol-2-yl)-6-chloro-;4-[((3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)amino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloroquinolin-2(1H)-one;CS-2141;CHIR-124 (CHIR124;CHIR-124 USP/EP/BP;Platelet-derived growth factor receptor,PDGFR,CHIR-124,Checkpoint Kinase (Chk),CD135,Fms like tyrosine kinase 3,Cluster of differentiation antigen 135,inhibit,Apoptosis,Inhibitor,FLT3;(S)-3-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)-6-chloro-4-(quinuclidin-3-ylamino)quinolin-2(1H)-one , CHIR-124
CAS號(hào)405168-58-3
分子式C23H22ClN5O
分子量419.91
EINECS號(hào)
相關(guān)類別細(xì)胞周期;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitors
Mol文件405168-58-3.mol
結(jié)構(gòu)式4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 結(jié)構(gòu)式

4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 性質(zhì)

密度1.46
儲(chǔ)存條件Store at -20°C
溶解度不溶于水; DMSO 中≥10.5 mg/mL;溫和加熱時(shí),乙醇中≥2.61 mg/mL
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)9.00±0.70(Predicted)
顏色淺黃至棕色

4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 用途與合成方法

CHIR-124是一種新型有效的Chk1抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM。比作用于Chk2選擇性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
TargetValue
Chk1
(Cell-free assay)
0.3 nM
FLT3
(Cell-free assay)
5.8 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
6.6 nM
GSK-3
(Cell-free assay)
23.3 nM

CHIR-124是喹諾酮類小分子,結(jié)構(gòu)上與其他已知的Chk1抑制劑無關(guān)。CHIR-124與拓?fù)洚悩?gòu)酶毒劑(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互協(xié)同抑制多種癌細(xì)胞株生長(zhǎng),包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和結(jié)腸癌 (SW-620 和 Colo205), 這些腫瘤都發(fā)生p53突變。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌細(xì)胞,廢除SN-38^ 誘導(dǎo)的S和G2-M期檢測(cè)點(diǎn),且增強(qiáng)凋亡。p53缺失增強(qiáng) CHIR-124造成的G2-M檢測(cè)點(diǎn)廢除和誘導(dǎo)的凋亡。

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22S26834-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CHIR-124
405168-58-35mg973.97元
2025/05/22S26834-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CHIR-124
405168-58-310mM(1mL in DMSO)1091.18元

4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 上下游產(chǎn)品信息

"4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮"相關(guān)產(chǎn)品信息
8-氮鳥嘌呤 LY2603618 司美替尼 MK-8776(SCH900776) AZD7762 CHIR-99021 奧拉帕尼
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