Oxatomide 是一種有效的具有口服活性的雙重 H1 組胺受體 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受體拮抗劑，具有抗組胺和抗過敏活性。Oxatomide 幾乎完全阻斷人 P2X7 受體中 ATP 誘導的電流 (IC50 為 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 誘導的 Ca2+ 內(nèi)流，IC50 值為 0.43 μM，并且還抑制 5-羥色胺 (serotonin)。

H 1 Receptor

P2X7

serotonin

從含水乙醇中結(jié)晶，熔點153.6℃。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠，豚鼠(mg/kg)：27，30，23靜脈注射。急性毒性LD₅₀豚鼠，狗，小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：320，＞1280，＞2560，＞2560，1670口服。組胺H1受體拮抗劑。用于治療成人過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、蕁麻疹、食物過敏、皮膚瘙癢及小兒支氣管哮喘，對慢性蕁麻疹有特效。抗組胺藥，平喘藥。將5.3份1-（3-氯丙基）-2H-苯并咪唑-2-酮，5份1-（二苯甲基）哌嗪，6.4份碳酸氫鈉和200份4-甲基-2-戊酮，一起攪拌回流過夜，反應(yīng)生成奧沙米特，經(jīng)分離提純而得成品。鄰苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氫氧化鉀醇溶液溶于二甲苯，回流脫水。濃縮，冷至4℃。濾集固體，水洗，干燥，得化合物(I)，收率82%。
化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氫氧化鉀和PEG-400溶于甲苯，回流。傾出甲苯溶液，加入10mol/L硫酸，室溫水解。加水，再攪拌。濾除沉淀，濾液水洗至中性，干燥。蒸干得化合物(Ⅱ)，收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化鉀溶于甲苯，回流。加入甲苯和水，攪拌。分去水層，甲苯層水洗，干燥，過濾，蒸干。殘物用95%乙醇重結(jié)晶，得白色固體的奧沙米特，收率51.5%，熔點153℃。