| 性狀 |
| 從含水乙醇中結(jié)晶，熔點(diǎn)153.6℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠，豚鼠(mg/kg)：27，30，23靜脈注射。急性毒性LD50豚鼠，狗，小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：320，＞1280，＞2560，＞2560，1670口服。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑 |
| 用途與作用 |
| 組胺H1受體拮抗劑。用于治療成人過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、蕁麻疹、食物過敏、皮膚瘙癢及小兒支氣管哮喘，對(duì)慢性蕁麻疹有特效。 |
| 合成工藝與制法 |
鄰苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氫氧化鉀醇溶液溶于二甲苯，回流脫水。濃縮，冷至4℃。濾集固體，水洗，干燥，得化合物(I)，收率82%。
化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氫氧化鉀和PEG-400溶于甲苯，回流。傾出甲苯溶液，加入10mol/L硫酸，室溫水解。加水，再攪拌。濾除沉淀，濾液水洗至中性，干燥。蒸干得化合物(Ⅱ)，收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化鉀溶于甲苯，回流。加入甲苯和水，攪拌。分去水層，甲苯層水洗，干燥，過濾，蒸干。殘物用95%乙醇重結(jié)晶，得白色固體的奧沙米特，收率51.5%，熔點(diǎn)153℃。$S001$S |