| 性狀 |
油狀物，在室溫慢慢形成結(jié)晶，熔點(diǎn)48-50℃。溶于甲醇。
鹽酸艾司洛爾(Esmolol Hydrochloride)：C16H25N04?HCl。[81161-17-3]。從甲醇-乙醚結(jié)晶。不溶于乙醚。熔點(diǎn)85-86℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 抗腎上腺素藥 |
| 用途與作用 |
| 超短效β-腎上腺素能受體阻滯劑，其分子中引入的側(cè)鏈酯結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)代謝中易被酯酶水解成幾乎無β-阻滯活性的羧酸，起效快而持續(xù)時(shí)間短，療效確切，副作用小。選擇性地阻滯β1-受體，故對支氣管影響很小，對伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治療室上性快速心律失常、急性心肌缺血、術(shù)后高血壓等的理想藥物。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：對羥基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯，有機(jī)堿存在下，于85℃回流，縮合脫羧得對羥基苯丙烯酸，收率89.0%。然后在二氧六環(huán)和水的混合溶劑中，在10%鈀-炭催化下氫化，得對羥基苯丙酸，收率84.1%。再和甲醇在硫酸催化下，回流酯化得對羥基苯丙酸甲酯；繼而在堿性溶液中，溴化十六烷基三甲基銨(CTAB)存在下，和環(huán)氧氯丙烷回流，得3-[4-(2，3-環(huán)氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯，收率76.4%。最后在甲醇中，和異丙胺一起回流，得到艾司洛爾；在甲醇中滴加飽和氯化氫的乙醚溶液，可得白色固體的鹽酸艾司洛爾，熔點(diǎn)82.9～85.1℃，收率68.5%。$S001$S
方法2：以對甲氧基苯甲醛為原料，在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯，氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯，水解生成3-對羥基苯基丙酸，再甲酯化，接著和環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)，再和異丙胺反應(yīng)生成艾司洛爾。$S001$S |