| 性狀 |
| 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微臭。易溶于甲醇、乙醇或冰醋酸，溶于氯仿、乙醚或乙酸乙酯，極微溶于水。熔點(diǎn)139～140℃。[α]D25+32.3°(C=1.0，乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：2285腹腔注射，989.6靜脈注射。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：4118，3892，4074，2961口服；1546， 1250，2165，2009皮下注射；1348，1501，1375，1035靜脈注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥 |
| 用途與作用 |
| 用于慢性關(guān)節(jié)風(fēng)濕病的治療。 |
| 合成工藝與制法 |
S-芐基-2-巰基-2-甲基丙酸(63.1g，0.30mo1)和氯化亞砜(39.3g, 0.33mo1)反應(yīng)，得S-芐基-2-巰基-2-甲基丙酰氯。另外將S-芐基-L-半胱氨酸(73.9g，0.35mo1)溶于lmol/L氫氧化鈉溶液(700ml，0.70mo1)，用冰浴冷卻，在攪拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物，加畢再攪拌1h。用鹽酸酸化后，用乙酸乙酯提取。提取液水洗后，無水硫酸鈉干燥，濃縮。剩余物用硅膠柱層析，用苯-乙酸乙酯(1：1)洗脫。洗脫液減壓蒸發(fā)至于，得89.6g的油狀物，收率74%。
將上述得到的油狀物(89．6g，0.222mol)溶于500ml液氨，在攪拌下，分批小量加入金屬鈉(21.2g，0.917mo1)。當(dāng)反應(yīng)完全后，加入氯化銨(59.4g，1.11mo1)，蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水層，用乙酸乙酯洗，然后在冷卻下用鹽酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化產(chǎn)生的沉淀。提取液用水洗，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，乙酸乙酯重結(jié)晶，得40.1g布西拉明，收率81%，熔點(diǎn)139～140℃。$S001$S |