概述[1]
梓苷屬紫葳科(Bignoniaceae)梓屬(Catalpa L.)植物,產于湖南、河北、四川、東北等地,樹皮習稱梓白皮,果實稱梓實,均供藥用,《本草鋼目》記載具有清熱、解毒、致瀉、殺蟲和利尿的功能。近代藥理研究表明梓苷除利尿外尚有抗痙攣、降血糖、抗飽脹感和增強抗癌藥作用的功效。
制備[1]
取梓的鮮果實2Kg,切成小段,加80%乙醇3500mL室溫浸泡7d,濾取提取液,藥渣加 80%乙醇3000mL,室溫浸泡7d,濾取提取液,藥渣加80%乙醇3000mL,室溫浸泡7d,濾取提取液,合并所有濾取的提取液,提取液在40℃減壓濃縮至200mL,并除去殘留的乙醇,加等量的水,濾去沉淀,上已處理好的D101型大孔樹脂柱(3KgD101型大孔樹脂置于Φ=10cm的玻璃柱內),用水常規(guī)洗去雜質,至近無色,再用10%的乙醇洗脫至近無色,接著用30%的乙醇洗脫至近無色,并收集此部分洗脫液,40℃減壓濃縮至100mL,加水至500mL,用粉末活性炭5g,加熱煮沸10′,趁熱過濾得黃色溶液,40℃減壓濃縮至干,即得梓苷粗品,梓苷粗品加30mL 20%的甲醇濾除色素,固體用30mL甲醇溶解,加入90mL氯仿,放置使其結晶,用氯仿?甲醇(V/V=3∶1)重結晶后既得梓苷2.7g。
藥理作用[2]
1.梓苷對小鼠移植性腫瘤的抑瘤作用
當劑量為25mg/kg時,對S180的抑制率為60.68%,超過了陽性對照5?FU(55.56%);對Heps抑制率為50.80%。結果說明梓苷對小鼠移植性腫瘤S180、Heps有明顯的抑制作用和極顯著性差異(P<0.001)(表2),其中對S180的抑制作用大于Heps的。
表2梓苷對小鼠移植性腫瘤的抑制作用(n=10)
2.梓苷對人癌細胞的體外殺傷作用不明顯(結果見表3)。由此可見,梓苷對癌細胞的抑制作用,不是直接殺傷作用。
表3梓苷對人癌細胞的體外殺傷作用(n=3)
3.梓苷對免疫器官質量的影響
梓苷對荷瘤(S180)、(Heps)小鼠免疫器官質量都有一定的提高,與空白比較無顯著性,而陽性對照藥5Fu則有所降低,說明梓苷在發(fā)揮抗癌作用的同時不抑制免疫功能,效果比5Fu好。
表4梓苷對荷瘤(Heps)小鼠免疫器官質量量的影響(n=10)
主要參考資料
[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權] CN201110284736.2 環(huán)烯醚萜類化合物梓苷的制備方法及抗癌用途