概述^[1]

乙?？死锒ㄔ谌芤褐胁环€(wěn)定。通常，乙酰克里定儲(chǔ)存在兩個(gè)瓶子的系統(tǒng)中；其中 一個(gè)瓶子內(nèi)含有凍干的乙酰克里定，另一個(gè)瓶子內(nèi)含有在局部滴注前使乙?？死锒ɑ謴?fù)原狀的必要的稀釋液。

乙?？死锒ê偷蜐舛鹊倪x擇性α-2腎上腺素受體激動(dòng)劑(α-2激動(dòng)劑或α-2腎上腺素激動(dòng)劑)，如法多米定(fadolmidine)、溴莫尼定或胍法辛的組合能夠達(dá)到期望的縮瞳效果，并且發(fā)紅減弱或沒有發(fā)紅。使用低濃度的選擇性α-2激動(dòng)劑會(huì)使充血大量減少，并很大程度上減少使用約0.06％w/v或更高濃度而帶來的充血回彈的風(fēng)險(xiǎn)。并且，使用低濃度的選擇性 α-2激動(dòng)劑不會(huì)對由乙?？死锒ㄒ鸬耐卓s小帶來不利的改變。相反，當(dāng)局部使用0.20％w/ v的溴莫尼定用于夜視視力的瞳孔調(diào)節(jié)時(shí)，由于幾乎100％的接受治療的患者在用藥4周內(nèi) α-2受體上調(diào)，從而產(chǎn)生瞳孔調(diào)節(jié)的快速抗藥反應(yīng)。

臨床研究^[1]

乙?？死锒▽?7至67歲受試者視力的影響

表1顯示了用包含乙酰克里定的眼科組合物進(jìn)行眼部給藥之前和之后對老花眼受試 者近點(diǎn)聚焦能力的影響。每種組合物包括所示濃度的乙酰克里定和5.5％w/v HPβCD，0.75％ w/v CMC，0.25％w/v NaCl和0.01％w/v BAK。另外施用于受試者4和5的組合物中包括 0.125％w/v托吡卡胺。由于乙?？死锒ㄊ菍τ硨τ丑w，其臨床效果可能會(huì)隨不同比例的改變 而變化。對目前的研究，通過旋光測量得到的的立體異構(gòu)體的比例差不多為50:50。

表1.乙?？死锒▽匣ㄑ刍颊咭暳Φ挠绊?/p>

由表1看出，所有的受試者左眼和右眼(目標(biāo)距離眼睛15英尺)低于理想近視視力 (20.20)，并且大部分受試者在施用所述組合物之前遠(yuǎn)視視力低于理想遠(yuǎn)視視力。在施用組 合物之后所有的受試者的近視視力都得到持續(xù)7至12小時(shí)的改善。令人驚訝的是，大部分受 試者的遠(yuǎn)視視力也得到同樣時(shí)間周期的改善。更令人驚訝的是，近點(diǎn)改善遠(yuǎn)比16”(通常對 于舒適閱讀是需要的)近得多，在一些情況下，對于30歲或以下的人來說更常見的是約 8.5”。添加托吡卡胺，睫狀肌麻痹劑，對視力改善沒有附加的或有害的影響。

應(yīng)用^[2]

CN201480059131.5提供了用于治療遠(yuǎn)視眼的組合物和方法。所述組合物優(yōu)選單獨(dú)使用乙酰克里定或與睫狀肌麻痹劑和/或與非離子型表面活性劑以及粘度增強(qiáng)劑和/或低濃度的選擇性α-2腎上腺素受體激動(dòng)劑一起使用。

主要參考資料

[1] [中國發(fā)明] CN201680035276.0 儲(chǔ)存穩(wěn)定的組合物以及治療眼睛屈光不正的方法

[2] CN201480059131.5用于治療遠(yuǎn)視眼的組合物和方法