背景及概述^[1][2]

地索奈德(地奈德)，英文名Desonide，是一種具有很強(qiáng)消炎作用的皮質(zhì)激素類藥物。由于在同類藥品中具有較高的局部和系統(tǒng)作用比，因而更適于局部用藥，是以氣霧劑吸入治療哮喘和噴霧于鼻腔治療過敏反應(yīng)的一線藥物。

制備^[1]

將0.1g(2.66×10^-4mol)16α-羥基氫化潑尼松，0.031g(5.32×10^-4mol)丙酮和0.2g的甲基丁基磺酸基咪唑硫酸氫鹽酸性離子液體加入反應(yīng)瓶中，保持溫度在80℃。反應(yīng)過程用TLC跟蹤監(jiān)測(cè)，以環(huán)己烷∶丙酮(體積比)＝5∶5的混合溶劑作為展開劑，直至原料點(diǎn)消失。然后用5×3mL甲苯萃取，合并萃取液，用3×5mL蒸餾水洗滌后，分出有機(jī)層，無水硫酸鎂干燥后，減壓蒸餾至恒重，得白色固體產(chǎn)品地索奈德0.098g，原料16-α羥基氫化潑尼松轉(zhuǎn)化率為100％，收率為89％。

藥理作用^[2]

本品為糖皮質(zhì)激素類藥物，具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出作用；可以減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，能消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)；具有防止或抑制細(xì)胞免疫反應(yīng)、抑制初次免疫應(yīng)答的免疫抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)^[2]

本品經(jīng)正常和患處皮膚均可吸收，皮膚炎癥或其它疾病增加經(jīng)皮吸收，封包治療也可使吸收增加。吸收后本品的代謝途徑與系統(tǒng)給藥相同，主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，部分原藥和代謝產(chǎn)物也泌入膽汁。本品血漿蛋白結(jié)合率個(gè)體差異較大。

適應(yīng)癥^[2]

適用于對(duì)皮質(zhì)類固醇治療有效的各種皮膚病，如接觸性皮炎、神經(jīng)性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、單純性苔蘚、汗皰癥等引起的皮膚炎癥和皮膚瘙癢的治療。

不良反應(yīng)^[2]

局部使用偶可引起灼熱、瘙瘁、刺激、皮膚干燥、毛囊炎、多毛癥、痤瘡樣皮疹、色素脫失、口周炎、繼發(fā)感染以及皮膚萎縮等。

藥物相互作用^[2]

肝藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥因鈉等可使糖皮質(zhì)激素的代謝加快。     

兒童用藥^[2]

兒童由于體表面積和體重的比值比成人更大,所以使用外用皮質(zhì)激素治療時(shí)發(fā)生下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸(HPA)抑制和Cushing’s綜合征的機(jī)率更大。兒童外用此類藥品時(shí)應(yīng)在有效前提下選擇最低的劑量,長期使用此類藥品可導(dǎo)致兒童生長發(fā)育遲緩。

注意事項(xiàng)^[2]

1.本品需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,僅供外用,避免接觸眼睛。2.除患有適應(yīng)癥中疾病的患者外,其他皮膚病患者不宜使用本品。3.皮膚治療區(qū)域的密閉性包扎、覆蓋應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。4.患者應(yīng)向醫(yī)生匯報(bào)所有局部不良反應(yīng),尤其在采用封包治療情況下。5.在尿布覆蓋區(qū)域使用皮質(zhì)激素治療的兒童不宜使用緊束的尿布和塑料褲,因?yàn)檫@樣會(huì)在局部造成密閉的環(huán)境。6.服藥期間忌食魚、蝦、酒、綠豆、西紅柿等食物,以免影響療效。7.按照用法用量服用,服藥過程中出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)停藥并向醫(yī)師咨詢,長期服用應(yīng)向醫(yī)師咨詢。8.成人及兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用,兒童應(yīng)在成人監(jiān)護(hù)下使用。9.藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。10.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸到的地方。11.如正在服用其他藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

主要參考資料

[1] [中國發(fā)明] CN201010221376.7 一種地索奈德的合成方法

[2] 地奈德乳膏說明書