他唑巴坦鈉是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,也是第三代抗菌強(qiáng)增效劑,它與哌拉西林或頭孢哌酮合用可增強(qiáng)二者的藥效及延長作用時間。他唑巴坦鈉與哌拉西林鈉聯(lián)合使用時,產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用,廣泛用于治療嚴(yán)重全身性和局部感染、腹腔感染、下呼吸道感染、軟組織感染、敗血癥等,比已使用的其他抗菌復(fù)合劑具有更廣泛的抗菌譜及適應(yīng)癥,克服耐藥性顯示了巨大優(yōu)勢。
圖1 他唑巴坦鈉的性狀圖
理化性質(zhì)
他唑巴坦鈉為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末,無臭,略有引濕性。該物質(zhì)在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇或丙酮中微溶,在乙醇或水中微溶或極微溶解。取他唑巴坦鈉精密稱定,加甲醇-水(1:1)溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+127°至+139°。
適應(yīng)癥
他唑巴坦鈉適用于對本品敏感的葡萄球菌屬、大腸菌屬、枸緣酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、普羅韋德斯菌屬、綠膿菌屬引起的敗血癥、復(fù)雜性膀胱炎、腎盂腎炎。他唑巴坦鈉是一種半合成青霉素類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而起抗菌作用,他唑巴坦鈉對β-內(nèi)酰胺酶、青霉素酶、頭孢菌素酶及氯亞胺頭孢菌素酶(Ⅰ型)有抑制作用。他唑巴坦鈉對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌有抗菌作用;對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和對哌拉西林的耐藥菌有抑制作用。[1]
使用方法
他唑巴坦鈉可靜脈推注或靜脈滴注。靜脈推注時,溶于滅菌注射用水、氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中,緩慢注射。靜脈滴注時不使用滅菌注射用水,可使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖溶液。成人每天他唑巴坦鈉的用量為2.5-5.0g,分2次靜脈推注或靜脈滴注。兒童每天60-150mg/kg,分3-4次靜脈推注或靜脈滴注。成人每天用藥量不超過5.0g。腎功能不全患者,需要在用藥量、用藥間隔等方面適當(dāng)調(diào)節(jié),謹(jǐn)慎用他唑巴坦鈉,例如成人從1.25g開始用藥。
參考文獻(xiàn)
[1] 符健,鄺少軼,王小蒙.頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉的體內(nèi)抗菌作用研究[J].中國藥理學(xué)通報, 2002,18:318-320.