塞克硝唑與甲硝唑、替硝唑具有相同的抗厭氧菌譜和抗厭氧菌活性，在治療阿米巴原蟲病、賈第鞭毛蟲病、毛滴蟲病和泌尿生殖道細(xì)菌感染時顯示更明顯的特點(diǎn)。

適應(yīng)癥

塞克硝唑用于治療各種急慢性肝腸阿米巴病及尿道、女性陰道、男性前列腺等滴蟲病，亦用于賈第蟲病及人體各部位厭氧菌感染的治療。

藥理作用

塞克硝唑?yàn)?-硝基咪唑類抗原蟲和厭氧菌藥物，作用于原蟲或厭氧菌的生長期，破壞DNA鏈或抑制DNA的合成，導(dǎo)致原蟲和厭氧菌死亡。本品對泌尿生殖器內(nèi)滴蟲、腸道及組織內(nèi)阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲等有較強(qiáng)的殺滅作用。

副作用（不良反應(yīng)）

可有食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，少數(shù)有腹瀉，口中常有刺鼻金屬味。偶見頭痛、失眠、皮疹、白細(xì)胞減少和血尿氮增加等，停藥后迅速恢復(fù)。

禁忌癥

中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者和孕婦及哺辱期婦女禁用。肝腎功能不全患者慎用。

制備方法

一種塞克硝唑的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)將2-甲基-5-硝基咪唑溶于有機(jī)溶劑中，依次加入路易斯酸和環(huán)氧丙烷后，于0-10℃進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完成后減壓回收有機(jī)溶劑得到所述塞克硝唑水溶液，所述2-甲基-5-硝基咪唑∶路易斯酸∶環(huán)氧丙烷的摩爾比為1∶1.4-1.6∶1.5-1.8；

(2)在塞克硝唑水溶液中加水解液，水解完成后，降溫至10℃以下，過濾除去未反應(yīng)的2-甲基-5-硝基咪唑，濾液用乙酸乙酯萃取，分離有機(jī)相，水相用乙酸乙酯萃取，合并有機(jī)相，有機(jī)相減壓濃縮后加入預(yù)計(jì)粗品質(zhì)量1-3倍的水，降溫至10℃以下結(jié)晶，離心得到塞克硝唑粗品和粗品母液，所述水解液包括水、母液或者水與母液的混合液，水解液為水時，所述水解液與2-甲基-5-硝基咪唑的質(zhì)量比為5.5-6.4：1，所述母液包括粗品母液和精品母液，水解液為母液時，所述水解液與2-甲基-5-硝基咪唑的質(zhì)量比為7.2-8.0:1，水解液為水與母液的混合液時，水解液與2-甲基-5-硝基咪唑的質(zhì)量比為5.8-7.6：1；

(3)在塞克硝唑粗品加入二氯甲烷，升溫溶解，趁熱壓濾，濾液先常壓回收二氯甲烷再減壓蒸干，在殘留物中加入活性炭和水，升溫至75-85℃后進(jìn)行脫色，趁熱壓濾，濾液降溫至15℃以下結(jié)晶，離心得到塞克硝唑精品和精品母液；其中，二氯甲烷與塞克硝唑粗品的比值為0.4-0.6Kg/L，塞克硝唑粗品、水和活性炭的質(zhì)量比為1:1-3:0.01-0.02。

參考文獻(xiàn)

CN103539745B