環(huán)吡酮胺是一種合成的抗真菌劑，用于淺部真菌病的局部皮膚病治療，針對(duì)花斑癬最有效。

體外活性

環(huán)吡酮胺會(huì)明顯抑制C. albicans strain SC5314 細(xì)胞的生長(zhǎng)， MIC80s為1.0-2.0 μg/mL，濃度大于0.6 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)明顯下降, 濃度 0.7 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)受到完全抑制。與bipyridine類似，環(huán)吡酮胺也是通過(guò)結(jié)合鐵離子來(lái)抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制作用可通過(guò)加入FeCl3解除。此外, 次抑菌濃度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox僅會(huì)適度地降低 某些致病基因的表達(dá)，如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但卻會(huì)導(dǎo)致某些基因明顯的高表達(dá)或低表達(dá)，如編碼鐵離子通透酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2)，鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SIT1)的基因。經(jīng)過(guò)環(huán)吡酮胺處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和 CDR2的表達(dá)明顯上調(diào)，但是即使處理6個(gè)月之后抗藥性或藥物耐受性都沒(méi)有什么明顯變化，而 fluconazole處理2個(gè)月之后最低抑菌濃度就會(huì)顯著升高。環(huán)吡酮胺對(duì)曲霉菌B5233的IC50 為4.22μM，效果明顯好于deferiprone ，其IC50 為 1.29 mM。

功效

環(huán)吡酮胺用于淺部皮膚真菌感染，如體、股癬，手、足癬（尤其是角化增厚型），花斑癬，皮膚念珠菌病，也適用于甲癬。

用法用量

外用。取本品適量涂于患處，一日1-2次，療程2-4周。治療甲癬，先用溫水泡軟甲板，盡可能把病甲削薄，將藥膏用膠布固定在患處，每天1次，療程3-6個(gè)月。

副作用

偶見(jiàn)局部發(fā)紅、瘙癢、刺痛或燒灼感等刺激癥狀，偶可發(fā)生接觸性皮炎。