硫酸西索紫蘇是一種高效廣譜的氨基糖苷類(lèi)抗生素，適用于革蘭陰性菌、葡萄球菌和其他敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染等疾病方面的研究。

適應(yīng)癥

硫酸西索紫蘇主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌等革蘭陰性菌引起的局部或系統(tǒng)感染（對(duì)中樞感染無(wú)效），對(duì)尿路感染作用尤佳。

制備方法

一種硫酸西索紫蘇的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a.將含有西索紫蘇的慶大霉素生產(chǎn)副產(chǎn)物經(jīng)過(guò)納濾濃縮或薄膜濃縮，得到一次濃縮液；

b.在攪拌下向一次濃縮液內(nèi)加入25％的分析純硫酸得到pH值為8.0-9.5的一次濃縮液；

c.將步驟b中得到的pH值為8.0-9.5的一次濃縮液泵入裝有大孔弱酸性離子樹(shù)脂或SP系列大孔網(wǎng)絡(luò)樹(shù)脂的固定床動(dòng)態(tài)進(jìn)行吸附，吸附結(jié)束后使用純化水對(duì)樹(shù)脂柱進(jìn)行沖洗平衡，得到?jīng)_洗后的樹(shù)脂柱；

d.將步驟c中得到的沖洗后的樹(shù)脂柱進(jìn)行稀氨洗脫，至洗出西索紫蘇含量為15-25％，得到洗脫后的樹(shù)脂柱；

e.將步驟d中得到的洗脫后的樹(shù)脂柱進(jìn)行解析，至尾樣單位小于500U/ml，得到西索紫蘇含量為60-80％的解析液；

f.將步驟e中得到的解析液經(jīng)過(guò)納濾濃縮或薄膜濃縮，得到二次濃縮液；

g.在攪拌下向步驟f中得到的二次濃縮液加入25％的分析純硫酸得到pH值為7.0-9.0的二次濃縮液；

h.將步驟g中得到的pH值為7.0-9.0的二次濃縮液泵入裝有反向樹(shù)脂的固定床動(dòng)態(tài)進(jìn)行吸附，吸附結(jié)束后使用純化水對(duì)樹(shù)脂柱進(jìn)行沖洗平衡，得到?jīng)_洗后的樹(shù)脂柱；

i.將步驟h中得到的沖洗后的樹(shù)脂柱進(jìn)行10-30％的甲醇、乙醇或異丙醇溶液洗脫，從洗脫至出現(xiàn)西索紫蘇峰開(kāi)始收集，至西索紫蘇含量姜維85％停止收集，得到西索紫蘇含量大于97％的洗脫液；

j.將步驟i中得到的洗脫液經(jīng)過(guò)納濾濃縮或薄膜濃縮，得到西索紫蘇濃縮液；

k.在攪拌下向步驟j中得到的西索紫蘇濃縮液加入25％的分析純硫酸，調(diào)節(jié)pH值為4.0-5.0，進(jìn)行轉(zhuǎn)鹽，得到硫酸西索紫蘇溶液，向硫酸西索紫蘇溶液中加入3-10％(W/V)藥用活性炭，用蒸汽間接加熱，使料液溫度達(dá)到65-75℃，保溫45-60分鐘脫色，得到轉(zhuǎn)鹽脫色液；

l.將步驟k中得到的轉(zhuǎn)鹽脫色液過(guò)濾后得到炭脫液，將炭脫液噴霧干燥后得到硫酸西索紫蘇。

注意事項(xiàng)

（1）血藥峰濃度超過(guò)10μg／ml，谷濃度超過(guò)2μg／ml時(shí)即有毒害，對(duì)腎功能不全或較長(zhǎng)療程用藥則應(yīng)進(jìn)行藥物監(jiān)測(cè)。

（2）本品1日量宜分2～3次給藥，以維持有效血藥濃度，并減輕毒性反應(yīng)。不要把1日量集中在1次給予。

（3）毒性反應(yīng)與卡那霉素近似，因劑量小，故毒性反應(yīng)稍輕。但若用量過(guò)大或療程延長(zhǎng)，仍可發(fā)生耳、腎損害，應(yīng)予注意。

（4）對(duì)鏈球菌感染無(wú)效。由鏈球菌引起的上呼吸道感染不應(yīng)使用。

（5）有抑制呼吸作用，不可靜脈推注。

用法用量

注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。

成人1日量3mg／kg，分為3次，肌注。療程不超過(guò)7～10天。

含量測(cè)定

精密量取本品適量，用水定量稀釋制成每1ml中含西索米星3.0mg的溶液，作為供試品溶液；照硫酸西索米星項(xiàng)下的方法測(cè)定，供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰（除與主峰相對(duì)保留時(shí)間小于0.51處的峰外），用線性回歸方程計(jì)算，單個(gè)雜質(zhì)不得過(guò)標(biāo)示量的3.0%，雜質(zhì)總量不得過(guò)標(biāo)示量的6.0%。